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伊马替尼(格列卫)是胃肠道间质瘤(GISTs)患者的标准治疗方案，但患者之间的血浆Cmin存在显著差异。本研究旨在从大容量中心评估中国胃肠道间质瘤患者不同剂量伊马替尼中Cmin的分布，以及不良反应与Cmin的相关性。2021年7月1日至2021年12月31日，前瞻性纳入接受伊马替尼治疗的GIST患者。
稳态血样取自接受相同剂量伊马替尼1个月且依从性良好的患者。在定期随访期间记录不良反应，并在给药后242小时采集血样。用液相色谱-串联质谱法测定药物浓度。结果共纳入307例接受367个剂量水平的患者。接受伊马替尼400mg、600mg和800mg的患者的Cmin分别为1315 716 ng/ml、2117 597 ng/ml和3844 987 ng/ml。Cmin与眶周水肿和肢体水肿(p0.001)、贫血(p0.001)和皮疹(p=0.037)显著相关。恶心、腹泻和结膜出血也有关系，但不显著。严重不良反应的Cm明显较高。伊马替尼的Cmin与白细胞减少、肌肉痉挛或肝胆功能障碍无关。
结论：我国GIST患者使用伊马替尼时的c .水平高于西方人群，尤其是高剂量组。Cmin与眼眶和四肢周围水肿、贫血和皮疹有关，提示当患者因伊马替尼血药浓度高而出现严重不良反应时，应考虑监测伊马替尼Cmins。扫描微信下方的二维码了解更多信息：
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