多西他赛是一种治疗乳腺癌等疾病的药物多西他赛

[多西他赛说明书]

[产品名称]多西他赛

[英文名]多西他赛，DOC

[别名]多西他赛，多西他赛

【来源】是半合成紫杉烷类抗肿瘤药物，从根本上‘冻结’了由微管组成的细胞内骨架，从而抑制癌细胞的分裂。在细胞周期中，微管聚合然后解聚。多西他赛促进微管聚合，阻碍其解聚，从而阻止大量癌细胞分裂，导致癌细胞死亡。

【物理性质】白色结晶性粉末，比旋度-36 (C=0.74，乙醇)。可溶于有机溶剂，如乙醇、丙酮、乙醚和苯。

【适应症】本品适应症为辅助治疗乳腺癌、非小细胞肺癌等疾病。此外，对头颈癌、小细胞肺癌、黑色素瘤、胃癌、胰腺癌等其他实体瘤也有一定的疗效。

【药理作用】

本品为细胞周期特异性抗肿瘤药物，特异性作用于M期细胞。它能促进微管聚合成稳定的微管，抑制其解聚，破坏微管的网络结构，抑制细胞有丝分裂。抗肿瘤谱比紫杉醇宽，对放疗也有增敏作用。与紫杉醇不完全交叉耐药，与顺铂和氟尿嘧啶无交叉耐药。

[不良反应]

骨髓抑制：主要剂量限制毒性为中性粒细胞减少，最低点出现在治疗后第8天。血小板减少和贫血也可见。过敏：表现为潮红、皮疹、胸闷、背痛、呼吸困难、药物热、畏寒。大多数发生在输液开始几分钟后。皮肤反应：常见，表现为局限于手、脚、手臂、面部或胸部的凸疹，少数病例可伴有瘙痒和脱皮。

[临床评估]

目前市场上多西他赛的注射剂只有一种，其他新剂型还处于实验研究阶段，还没有临床研究报告。多西他赛临床主要用于乳腺癌、非小细胞肺癌(NSCLC)、胰腺癌、软组织肉瘤、头颈癌、胃癌、卵巢癌和前列腺癌等。且其单用或合用疗效显著。

【注意事项】

治疗过程中应连续检测全血细胞计数，当中性粒细胞 1.5 102/L时禁用本品，对于严重中性粒细胞减少(7天及以上为0.5109/L)的患者，应在下一疗程减量。用药前应预防性给予地塞米松等药物。给药前10分钟速度要慢。应密切监测用药情况，并准备好抢救措施。过敏反应严重者应停用本品。2~ 8避光。

[药代动力学]

主要在肝脏代谢中，三相半衰期(、和)分别为4分钟、36分钟和11.1小时。主要以代谢物的形式随粪便排出，只有6%通过尿液排出。

【用法用量】

注射液(粉剂):20毫克；80毫克.75mg/m2，5%葡萄糖或250ml生理盐水，静脉滴注1小时，每3周重复一次，与药物合用时应减少剂量。每周治疗35 ~ 40 mg/m2，每周1次，6周后停药2周。

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