欢迎光临吉康旅-查疾病_找药品_临床招募_基因检测健康科普的医疗资讯官方平台!
2021年,美国食品和药物管理局批准了一种新的ALK抑制剂布加迪尼上市。布加替尼对克唑替尼耐药的肺癌患者有效率为55%,控制率为86%。加替尼是一种处于观察期的口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对ALK重排和CRZ耐药突变具有临床前活性。这项临床1/2期试验显示了布加迪尼的良好前景。到目前为止,布加迪尼有两个主要的批准适应症。
适应症:对克唑替尼耐药的患者,180mg剂量组较好。加替沙星治疗克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌的疗效及探索性分析。目的:评价不同剂量布加迪尼的疗效。方法:将222例克唑替尼治疗后出现耐药性的患者随机分为112/110组。A组患者每日1次给予90 mg布加迪尼,B组患者前7天每日1次给予90 mg药物,以后剂量加倍至180 mg。结果:A组和B组脑转移瘤患者的有效率分别为50%和67%,A组和B组脑转移瘤患者的无进展生存期分别为12.8个月和18.4个月。
适应症:9291例(奥昔替尼)耐药患者。同时具有EGFR和ALK靶点的奇迹药物加替尼,如果与EGFR单克隆抗体联合使用,可以克服第三代靶向药物AZD9291因C797S突变引起的耐药性。计算机模型分析表明,布加迪尼特别适用于EGFR三重突变蛋白的ATP结合口袋。通过与西妥昔单抗、帕尼珠单抗等EGFR蛋白抗体联合使用,减少癌细胞表面EGFR蛋白的总量,增强布加迪尼的抗癌效果。具体而言,布加迪尼的有效IC50值降低,EGFR三突变小鼠的存活时间延长。此外,研究表明,布加迪尼对无EGFR突变细胞系的抑制活性低于阿法替尼和奥昔替尼,这表明该药物的副作用可能较小。EGFR单克隆抗体如加替尼和艾比特思的治疗效果更好。这个实验在体外和体内都得到了证实。
免责声明: 本站关于疾病和药品的介绍仅供参考,实际治疗和用药方案请咨询专业医生和药师。
微信扫码◀
免费咨询电话