EGFR突变不在变构位点就能起到疗效？A.教授团队研发了EGFR变构抑制剂抑制剂

时间：2022.01.28作者： 浏览次数：538

为了克服对奥希替尼（）耐药后的二次突变，Pasi A.教授团队研发了一种EGFR变构抑制剂，命名为。由于抗性突变不在变构位点，这种变构抑制剂可以是治疗性的。但必须与西妥昔单抗联合使用才能发挥良好效果。基于两者结合的较大不良反应，临床试验尚未成功开展。近期，该团队开发了一种新的变构抑制剂，作为单一药物有效对抗EGFR突变（包括），命名为JBJ-02-112-05，在某些情况下疗效更好。然后对该药物进行优化以形成 JBJ-04-125-02。

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多次实验（至少重复3次）发现，JBJ-02-112-05和JBJ-04-125-02三种药物在Ba/F3细胞中/和//IC50比较，发现JBJ-04 -125- 02疗效最好，药物对（顺反结构文中未注明）抑制能力最强。值得注意的是，JBJ-04-125-02仅对有活性，对无明显抑制能力。此外，研究团队惊奇地发现，基于JBJ-04-125-02和奥希替尼的结构，两者的结合还可以形成两种药物同时共结合的情况，并且奥希替尼还可以促进JBJ-04-125-02与癌细胞更多更好的结合，具有致敏作用！

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不出所料，进一步的研究也证实了双重药物组合比任何一种单一药物都更有效。多项研究发现（超过3倍）奥希替尼联合JBJ-04-125-02对细胞生长的抑制能力最强，能更有效地减少大鼠的肿瘤体积。此外，联合治疗在停药后仍能长期阻止培养瓶中细胞群的“融合/汇合”（），显示出长效药效的能力。不仅如此，两药联合治疗也更难抵抗，联合治疗（无论是与奥希替尼还是吉非替尼联合）治疗4周后产生的耐药细胞群较少，