苹果酸卡博替尼类化合物类化合物

时间：2022.02.15作者： 浏览次数：384

苹果酸卡博替尼 (-) 是一种喹啉类化合物，是一种新型多靶点广谱抗癌药物。卡博替尼抑制参与肿瘤细胞增殖、新血管形成和免疫细胞调节的酪氨酸激酶，包括 MET、通过 VEGF-R3（VEGF-R1) 和 TAM 激酶家族（AXL 和 ME. ...

EGFR是肺癌常见的驱动基因，治疗EGFR突变肺癌患者的药物较为经典。其中，吉非替尼为第一代EGFR-TKI。由于吉非替尼在一线治疗EGFR突变的非小细胞肺癌方面具有良好的疗效，在联合治疗中也为患者带来了良好的益处。

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最初，吉非替尼治疗后8～14个月出现耐药，部分患者可能因身体状况、药物毒性、个人意愿等原因无法接受二线化疗，影响总生存期。. 为了更好地克服耐药性，延长患者生存期，本研究对吉非替尼与其他药物的联合治疗进行了研究。

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考虑到培美曲塞是治疗晚期非鳞状细胞癌的首选药物，与其他化疗药物相比，其毒性谱更低，临床耐受性更好，临床前研究也表明培美曲塞与EGFR TKI联用可有效产生有协同作用，因此更适合作为联合治疗的药物选择。研究结果提示，与单用吉非替尼相比，吉非替尼+培美曲塞可延长东亚晚期EGFR敏感突变非鳞状细胞癌患者的PFS期，而吉非替尼联合培美曲塞可能是东亚晚期EGFR敏感突变的原因。为患者提供了新的治疗选择。

接受吉非替尼治疗时，需要患者与其主治医师进行良好沟通，以及治疗中是否需要联合用药。联合用药应参考患者自身情况及能否耐受联合用药引起的毒副作用。

是一种磷脂酰肌醇-3 激酶 (PI3K) 抑制剂，可抑制 PI3Kα() 活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，并具有协同抗肿瘤活性。旨在针对这种酶，这种酶在人类癌症中的爆发率似乎接近 30%。…