肺癌患者耐药的主要原因是什么？尼的作用

肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一，已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡的首位原因。非小细胞肺癌包括鳞状细胞癌（ ）、腺癌和大细胞癌。与小细胞癌相比，其癌细胞生长分裂缓慢，扩散转移相对较晚。非小细胞肺癌约占所有肺癌的80%，约75%的患者发现于中晚期。靶向治疗是目前大多数非小细胞肺癌患者的选择，因为靶向治疗靶向性强，副作用少。

第一代TKI易瑞沙在应对非小细胞肺腺癌EGFR突变方面效果显着，但靶向治疗难免会导致耐药。易瑞沙耐药多发生在癌细胞转移，或新药出现时。突变目标，例如等。奥希替尼在处理肺癌细胞的脑转移和突变方面特别有效。

奥希替尼继续作用于易瑞沙耐药患者

对于接受靶向治疗的非小细胞肺癌患者来说，基因检测是非常重要的一步。就像易瑞沙适用于靶点突变19、21的患者一样，每一种靶向药物都有其对应的靶点。易瑞沙的中位生存期一般在半年左右，从几个月到一年多不等，之后就会产生耐药性。但患者不能让耐药后疾病继续发展，因此需要对耐药后新产生的突变或转移病灶进行治疗。奥希替尼是易瑞沙耐药患者的解决方案。

突变是第一代EGFR-TKI耐药的重要原因。因此，克服突变引起的耐药是新一代EGFR-TKI的使命，而奥希替尼是其中的佼佼者。当临床试验证明奥希替尼能够克服耐药性时，2015年11月，获得FDA加速批准，奥希替尼成为全球首个获批用于治疗EGFR-TKI失败患者的市场。突变阳性靶向药物的进展。2017年3月，国家食品药品监督管理总局批准了奥希替尼的进口申请，距全球首次获批仅一年零四个月。奥希替尼获批在我国上市仅用了7个月，

奥希替尼如何工作？

在用 EGFR 抑制剂（易瑞沙等）治疗的突变患者的临床研究中。结果显示，奥希替尼组患者的中位无进展生存期更长（10.1 vs 4.4 个月）和更好的客观缓解率（71% vs. 31%）和更长的中位无进展生存期响应持续时间（9.7 与 4.1 个月）。在副作用方面，奥希替尼组也低于化疗组。

在奥希替尼的另一项临床研究中，来自 30 个国家的 556 名既往未经治疗的局部晚期或转移性 EGFR 突变阳性非小细胞肺癌患者被纳入评估奥希替尼或标准疗法（易瑞沙、特罗凯）的疗效和安全性。本研究旨在回答EGFR突变患者应该先使用奥希替尼还是第一代EGFR-TKI的问题。

结果显示，与第一代EGFR-TKI相比，奥希替尼组的中位无进展生存期更长（18.9 vs 10.2个月），刷新了以往所有第一- line 该治疗被证明可将疾病进展或死亡的风险显着降低 54%，并且对脑转移患者有效。奥希替尼组的ORR高达80%，奥希替尼组64%的患者在治疗1年后仍保持有效。