甲磺酸奥希替(泰瑞沙)功效与作用_泰瑞沙适应症

甲磺酸奥希替尼片（）的功效与作用：

【特蕾莎适应症】

适用于表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗期间或治疗后疾病进展，经检测证实存在突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞 成人肺病患者的治疗癌症 （）。

【特蕾莎药物相互作用】

药代动力学相互作用

强诱导剂可使 的暴露量减少。 可能会增加 BCRP 底物的暴露。

增加奥希替尼血浆浓度的活性物质

体外研究证实， 主要经历和经历 I 期代谢。在临床药代动力学研究中，每天两次与伊曲康唑（一种强效抑制剂）合用不会对 的暴露产生有临床意义的影响（曲线下面积 (AUC) 增加 24%，Cmax 降低 20%）。因此，抑制剂不太可能对 的暴露产生影响。目前，还没有发现其他对特蕾莎有催化作用的酶。

可降低奥希替尼血浆浓度的活性物质

在临床药代动力学研究中，联合使用利福平（每天一次，共 21 天）将使 的稳态 AUC 降低 78%。同样，代谢物的暴露量也降低，AUC 和 Cmax 分别降低了 82% 和 78%。建议避免同时使用泰瑞沙和强诱导剂（如苯妥英、利福平和卡马西平）。中度诱导剂（如波生坦、依法韦仑、依曲韦林、莫达非尼）也可减少特雷莎的暴露，故应慎用，尽量避免使用。当奥希替尼和强诱导剂不可避免时，奥希替尼的剂量需要增加到每天。停用强诱导剂三周后，奥希替尼的剂量可恢复至每天80mg。 禁止与 St. John' 联合使用

抑酸药对奥希替尼的影响

在临床药代动力学研究中，奥美拉唑的联合给药不会对 的暴露产生临床相关的影响。 可以与改变胃酸碱度的药物联合使用，没有任何限制。

服用奥希替尼后血浆浓度可能发生变化的其他活性物质

根据体外研究结果， 是 BCRP 转运蛋白的竞争性抑制剂。在临床PK研究中，泰瑞沙和瑞舒伐他汀（一种敏感的BCRP底物）联合使用后，后者的AUC和Cmax分别增加了35%和72%。服用 时，如果患者服用的药物依赖于 BCRP 分布且治疗指数较窄，则应密切监测以检测由于对联合药物的暴露增加而导致的耐受性变化。（参见[药代动力学]）。

在临床PK研究中，特瑞沙和辛伐他汀（一种敏感底物）联合使用后，后者的AUC和Cmax分别增加了9%和23%。这种变化很小，因此不太可能具有临床意义。 不太可能与 PK 中的底物相互作用。此外，我们还没有研究受孕烷 X 受体 (PXR) 调节的其他酶的相互作用。联合服用 后，不能排除减少接触激素避孕药的风险。