塞瑞替尼胶囊肝损伤患者的用法用量与影响

【产品名称】赞达

【通用名】色瑞替尼胶囊

【英文名】

【汉语拼音】

【主要成分】本品活性成分为色瑞替尼。

【化学名称】5-氯-N2-[2-异丙氧基-5-甲基-4-(4-哌啶基)苯基]-N4-[2-(异丙基磺酰基)苯基]-2,4-嘧啶二胺

【化学结构】

【分子式】

【分子量】558.14

【性状】本品为白色至类白色粉末。

【适应症】本品适用于接受克唑替尼治疗后进展或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

【用法用量】每日一次，每次，每天同一时间口服，应与食物同时服用。只要观察到临床获益，就应继续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果忘记服药，距离下一次服药还有12小时以上，患者应补服漏服。如果在治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外的剂量，而应继续服用下一次计划的剂量。

【特殊群体】

年龄、性别和种族的影响：

群体药代动力学分析表明，年龄、性别和种族不会对暴露于该产品的临床产生显着影响。

肝损害患者：

与肝功能正常的健康受试者相比，重度（-Pugh C）肝损伤患者空腹单次口服本品750 mg后，赛瑞替尼的全身暴露量几何平均增加66%。 增加了 108%。

轻度 (-Pugh A) 至中度 (-Pugh B) 肝损伤受试者的色瑞替尼总暴露量和未结合全身暴露量与肝功能正常的健康受试者相似。

肾功能不全患者：

尚未在肾功能不全患者中研究本品。但现有资料表明本品很少被肾脏清除（仅占单次口服剂量的1.3%）。

345例轻度肾功能不全（60≤CLcr）患者一项

【副作用和不良反应】

在临床试验中，患者接受色瑞替尼治疗，主要副作用和不良反应包括：

发生率≥10%的副作用和不良反应包括：

腹泻、恶心、呕吐、肝脏实验室检查异常、疲劳、腹痛、食欲不振、体重减轻、便秘、血肌酐升高、皮疹、贫血和食道疾病。

发生率≥5%的3~4级（严重）副作用和不良反应包括：

肝脏实验室检查异常、疲劳、呕吐、高血糖、恶心和腹泻。

【儿童用药】

本品对18岁以下儿童和青少年的安全性和有效性尚未得到证实。目前没有相关数据。

【老年患者用药】

根据目前有限的安全性和有效性数据，65 岁及以上的患者无需调整本品的剂量。没有 85 岁及以上患者的相关药物数据。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

育龄妇女：

育龄妇女在服用本品期间至治疗终止后6个月应采取高效避孕措施。

怀孕：

孕妇使用本品的数据相对有限。

根据动物研究及其作用机制，孕妇服用本品可能对胎儿造成伤害[见【药理毒理】]。孕妇使用本品的可用数据有限，不足以提供相关风险信息。色瑞替尼在大鼠和兔的器官形成过程中给药。当母体血浆暴露量低于人体推荐剂量时，可引起大鼠和兔骨骼异常增加。应告知孕妇本品对胎儿的潜在危害。

如果患者的病情不一定需要使用本品，则应避免在怀孕期间使用。

哺乳：

目前尚不清楚色瑞替尼或其代谢物是否存在于人乳中，色瑞替尼对母乳喂养婴儿的影响，或其对母乳分泌的影响。由于潜在的严重不良反应，包括胃肠道不良反应、肝毒性、非感染性肺炎、心动过缓和胰腺炎，应充分考虑母乳喂养对儿童的益处和本品对女性患者的益处，并决定是否停止母乳喂养或停止本产品治疗。

生育能力：

尚未对色瑞替尼对生育能力的潜在影响进行正式的临床前研究。该产品导致男性和女性不育的潜在风险尚不清楚。

【贮藏】贮藏温度不高于25℃，应原包装贮藏。请将本产品放在儿童接触不到的地方。

【包装】/PVC吸塑包装。150(50×3)粒/盒。

【有效期】24个月

【批准文号】注册证号

【制造商】AG

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