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康比替尼是丝裂原活化蛋白激酶1(MAP2K1或MEK1)的小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Colbutinib特异性结合并抑制MEK1的催化活性,从而抑制细胞外信号相关激酶2(ERK2)的磷酸化和活化,降低肿瘤细胞的增殖。Combitinib是一种处方药,与Verofini药物一起使用,用于治疗一种被称为黑色素瘤的皮肤癌,这种皮肤癌已经扩散到身体的其他部位,或者无法通过手术切除,并且具有某种类型的异常“BRAF”基因。
最常见的不良反应(20%)为腹泻、光敏、恶心、发热和呕吐。
Cobitinib药物详情
考比替尼原研药作用及价格
康比替尼是一种口服活性、有效、高选择性的小分子,抑制丝裂原活化蛋白激酶1(MAP2K1或MEK1),是RAS/RAF/MEK/ERK信号转导通路的重要组成部分。它已在瑞士和美国与维福尼联合使用,治疗患有不可切除或转移性BRAF V600突变的黑色素瘤患者。
临床前研究表明,科布替尼能有效抑制具有BRAF突变的肿瘤细胞生长,该突变已被发现与多种肿瘤类型有关。
Cobitinib由罗氏公司/罗氏美国制药公司生产,为口服药物。目前没有仿制药。但土耳其版的科布替尼性价比最高,规格为每盒20mg-63片。它是不可切除的或转移性黑色素瘤(具有BRAF V600E或V600K突变):口服:每天一次,在28天治疗周期的1-21天内每天一次。
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