【药理及药代动力学】索拉合用一种多激酶按捺剂

【药理与药代动力学】

索拉非尼是一种多激酶抑制剂。临床前研究表明，索拉非尼可抑制多种细胞内和细胞外激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2（-2）、血管内皮生长因子受体-3（-3）、血小板源性生长因子受体-β（-β）、KIT和FLT-3。可见索拉非尼有两层抗肿瘤作用。一方面，它最终可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号通路，它直接抑制肿瘤生长；另一方面，它可以通过抑制和直接抑制肿瘤细胞的生长来阻断肿瘤再生血管的形成。

与口服溶液相比，索拉非尼片的相对生物成本为38%～49%；高脂饮食可使索拉非尼的生物成本降低 29%。索拉非尼达达峰时间约3小时，均匀消除半衰期约25～48小时，血浆蛋白结合率为99.5%。索拉非尼主要通过肝脏代谢酶的氧化代谢和葡萄糖醛酸化代谢。索拉非尼现在已知有 8 种代谢物，其中 5 种可以在索拉非尼达到稳态后在患者血浆中检测到。索拉非尼主要作为原型（占总剂量的51%）和代谢物从粪便中排出，部分葡萄糖醛酸化代谢物（占总剂量的19%）从尿中排出。地三代

【注意点】

建议在索拉非尼治疗的前 6 周每周进行一次血压检测。由于索拉非尼可增加患者出血风险，与华法林合用的患者应定期检查；有活动性出血（如消化道出血）的患者应慎用。此前有报道称，索拉非尼可能引起骨髓抑制（如中性粒细胞减少和血小板减少），因此，接受过骨髓抑制治疗（包括放、化疗）的患者应慎用索拉非尼。有活动性感染（包括真菌或病毒感染）的患者在使用前应接受索拉非尼治疗。以前感染过带状疱疹的患者，单纯疱疹病毒和其他疱疹病毒或有其他病毒感染史可能在化疗后复发。患者在服用索拉非尼时，不宜肌肉注射，主要是因为索拉非尼可诱发血小板减少，使患者容易出现出血、瘀伤或血肿。

根据索拉非尼的动物试验结果及其作用机制，FDA 将该药物归类为妊娠期使用的风险类别。因此，孕妇在服用索拉非尼的同时应采取避孕措施；如果在服药期间怀孕，医师应明确告知患者该药对胎儿的危害。服用索拉非尼时最好不要母乳喂养。尚未确定索拉非尼在儿科患者中的安全性和有效性。肝病、黄疸或肾病患者（CrCl <30ml/min）应慎用索拉非尼。

但是，作为仿制药印度多吉美，根据最新的2019年印度威望医院MAX，多吉美的价格在每盒1200-1300元左右，标准为*120片；这个价格也是很多患者可以承受的价格，因为印度多吉美不需要花很多钱，更何况印度幅员辽阔，适合药材的生长，药材上的支出也很小，这也是印度多吉美便宜的原因之一。

肾癌也是迄今为止发病率较高的恶性肿瘤。临床上，肾癌晚期治疗的靶向药物主要是索坦和多吉美。那么，用于治疗肾癌的索坦或多吉美呢？（）由德国拜耳公司生产和开发。2005年获得美国FDA批准，2009年进入中国市场。多吉美（索拉非尼）是一种新型口服多激酶抑制剂，对Raf-1的丝氨酸/苏氨酸激酶活性有很强的抑制作用，可抑制血管内皮生长因子受体( )-2、-3、血小板源性生长因子受体()-、FLT-3和KIT等酪氨酸激酶活性。（舒尼替尼）由辉瑞公司开发

在了解了多吉美的作用后，我们开始购买多吉美，但是市面上的多吉美种类繁多，我们应该如何选择呢？，而且确实大大延长了患者的救命年限，所以很多人开始在百度上搜索，在哪里可以买到。多杰美国的大型医院可以以每盒1元的价格购买进口产品。这是德国拜耳公司生产的靶向神药，功能和质量都可以保证。但是，对于同等经济条件的患者来说，服用多吉美确实是家庭负担，但也没有出路。印度仿制药多吉美已成功获得我们的信任。事实上，印度被称为国际药房。而仿制药更是享誉国际。

多吉美作为治疗肝癌的靶向药物，其作用明显得到了国内外患者的肯定和好评。, 是有针对性的。不过，很多患者也很关心价格。一盒多吉美在中国的售价约为2.5万元。现在参加医保的价格在1.2万元左右，每月消费在2.4万元左右。高昂的价格让肝癌患者望而却步。然而，印度这个抄袭大国，根据印度威望值的曝光，印度多吉美官方售价约1300元一瓶中国国法【立即咨询】，标准为*120片，超过原药价格的20倍。

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多吉美（索拉非尼）是一种多靶点多激酶抑制剂，可用于治疗多种疾病，包括不能通过缝线或远距离运输切除的肝癌患者，以及不能通过缝线切除的肝癌患者。肾癌患者和分解性甲状腺癌患者。那么多吉美治疗不同疾病的效果如何呢？让我们一起学习一段时间。多吉美在治疗不同疾病中的作用：1、肝癌。多吉美用于治疗无法通过缝合线或远处转移切除的原发性肝细胞癌。多吉美的临床获益达到 84% 的患者，疾病稳定率为 74%，部分缓解率为 10%。有1%的患者。肯定得到了缓解。2、甲状腺癌。在多吉美治疗甲状腺癌中，

鉴于多吉美服用超过规定量，短期内服用多吉美超过规定量没有特殊处理。在临床试验中，患者服用多吉美的最大剂量为0.8g，每天两次，在此剂量下，有一定概率会暴露出腹泻、皮肤不适等副作用。假设发生接触服用超过一定量的物质，应及时停药，更不要与患者密切接触和仔细检查，及时就医，以免不良反应发作

事实上，没有一种靶向药物是完美的，它可能会暴露出轻微的副作用。多吉美的常见副作用包括腹泻、麻疹、脱发和手足综合征。多吉美曝光了手足综合征的物质场景，主张平时身体不适的患者应长时间站立，穿棉袜、软底鞋，避免足部压力，睡前将硫酸镁溶于水中。可以用芦荟汁纠正。假设暴露出麻疹或脱屑的物理外观，请勿用手抓挠，保持部位清洁卫生，对症处理。假设腹泻是暴露的，在没有太多短缺的情况下是不可能服用止泻药的

作为一种靶向药物，多吉美的作用为很多人所熟知。多吉美是一种多激酶抑制剂，可抑制肿瘤细胞的增殖和增强。主要用于治疗不能切除和缝合的肾癌患者。多吉美在治疗晚期肝癌患者方面也非常有用，可以缓解病情，延长生命。在我国国内的大医院里，也会出售多吉特，但价格要达到国家法制，高昂的价格让肝癌患者望而却步。但是，一盒印度产的多吉美只要1300元左右【马上咨询】。印度仿制抗癌药之所以如此便宜，除了独特的技术成本外，还得益于印度一贯的药物强制和许可标准。物美价廉的印度多吉麦给普通的老人带来了好消息。印度模仿

还有一个版本的索拉非尼，即印度索拉非尼，由一家印度公司研发和销售。有效成分和国内一样，服用后的效果肯定是一样的，只是治疗过程中的价格是一样的。大概在1251元左右。与中国不同，印度是大剂量。一瓶有120粒胶囊，足够一个病人服用一个月的药量。