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目前EGFR抑制剂已有三代，大部分药物已在中国上市，尤其是第三代药物奥希替尼，已成为治疗EGFR突变肺患者的首选药物之一癌症。它也是可以治疗突变耐药肺癌的药物之一。另一项 III 期 RCT 研究 1050 比较了达克替尼和吉非替尼，数据更新报告了达克替尼的 PFS（14.7 个月 vs.9.2 个月，P
达克替尼的起始剂量为每天 45 mg，约 66% 的患者减至每天 30 mg 或 15 mg。研究发现，生存获益不受剂量减少的影响。未来的研究有必要评估达克替尼作为降低剂量的起始剂量的有效性和安全性。对吉非替尼/厄洛替尼/埃克替尼/阿法替尼/达克替尼等6个III期试验的荟萃分析显示，与第一代TKI相比，第二代TKI表现出更好的治疗效果。尽管对第一代和第二代 TKI 的治疗反应令人鼓舞，但在治疗选择压力下出现抗性克隆后，最终会产生获得性抗性。最常见的获得性耐药机制是 EGFR 外显子 20 突变，约占已知 TKI 获得性耐药的 50-60%。研究发现，亚洲人和非亚洲人的检出率相似。
第三代 TKI 专门设计用于抑制突变。其中，奥希替尼是唯一一个在第一代/第二代TKI失败后获批突变阳性的TKI。一项 III 期研究表明，在先前接受过一线吉非替尼/厄洛替尼/阿法替尼且有突变的患者中，奥希替尼的 PFS 优于铂类化疗（10. 1 个月 vs. 4.4个月，P
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