通用名塞替派注射液英文名，瘤内注射用法

【药品名称】

通用名称：赛地派注射液

英文名：

本品主要成分及其化学名称为：1,1′,1″-硫代膦基三氮丙啶。

分子式：

分子量：189.22

【特性】

本品为无色或几乎无色的粘稠透明液体。

【适应症】

主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液及膀胱癌局部灌注等腔内注射，也可用于消化道肿瘤。

【剂量】

静脉或肌肉注射（单药）：10mg（0.2mg/kg），每天1次，每周3次，连续5天，一个疗程的总量，如果血象良好，在第一次疗程结束后，1.5～2个月后可重复疗程。

胸腔内或心包内注射：一次10-30毫克，每周1-2次。

膀胱灌注：每次排空尿液后，将导尿管插入膀胱，向腔内注入50~（溶于50~氯化钠注射液），每周1~2次，10次为一个疗程。

动脉注射：每次10-20mg，与静脉注射相同。

瘤内注射：最初按体重0.6～0.8mg/kg直接注射到肿瘤内，然后根据患者体重按病情维持治疗0. 07～0.8mg/kg注射，每1～4周重复一次。

儿童剂量：肌注或静注，按体重每次0.2～0.3mg/kg，每天一次，连续使用5次后，每周一次，约25～40mg为一个疗程。

【不良反应】

1.骨髓抑制是最常见的剂量限制性毒性，多发生在治疗后1～6周，停药后最可恢复。一些病例在疗程结束时开始下降，少数病例抑制时间较长。也可能发生胃肠道反应，如食欲不振、恶心和呕吐。

2. 罕见过敏，部分有发热和皮疹。有少量关于出血性膀胱炎、注射部位疼痛、头痛、头晕、闭经和精子发生受损的报告。

【忌讳】

对本品过敏者，肝肾损害严重，骨髓抑制严重。

【防范措施】

1、妊娠前3个月应避免使用本品，因其具有致突变或致畸作用，可增加胎儿死亡和先天畸形；

2、下列情况应慎用或减量使用：骨髓抑制、肝损害、感染、肾损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有尿路结石或痛风病史；

3、服药期间，应每周定期检查外周血、白细胞和血小板、肝肾功能。停药后3周内应继续进行相应检查，以防止持续严重的骨髓抑制；

4、肝肾功能不佳时，本品应小剂量使用；

5、白血病、淋巴瘤患者为预防尿酸肾病或高尿酸血症，可给予大量补液或别嘌醇；

6. 尽量减少与其他烷化剂的同时使用，或同时接受放射治疗。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

由于可能的致畸性，不建议孕妇使用该药。没有关于对哺乳婴儿有影响的报告。

【药物相互作用】

1. 司替帕可提高血尿酸水平，可给予别嘌呤醇控制高尿酸血症；

2、与放疗同时使用时，应适当调整剂量；

3.与琥珀胆碱同时使用可延长呼吸暂停。在使用琥珀胆碱治疗的患者中，必须在使用琥珀胆碱之前测量血液中的假胆碱酯酶水平；

4.与尿激酶同时应用可增加治疗膀胱癌的疗效。尿激酶是纤溶酶原的激活剂，可增加药物在肿瘤组织中的浓度。

【药物过量】

药物过量后没有解毒剂。过去，骨髓中毒后建议输注全血或白细胞或血小板悬液。目前，白细胞减少症可以使用粒细胞集落刺激因子。

【药理毒理】

是细胞周期中的非特异性药物。在生理条件下形成不稳定的乙烯亚胺基团，具有很强的细胞毒作用。是一种多功能烷化剂，可抑制核酸合成，与DNA交联，干扰DNA和RNA的功能，改变DNA的功能，因此也可引起突变。它已被证明在体外会导致染色体畸变，并且在小鼠研究中已经清楚地看到了致癌性，但在人类中却没有。近年来，证明本品对人垂体促卵泡激素的含量有影响。

【药代动力学】

该产品不易被消化道吸收。注射后广泛分布于各种组织，1～4小时后血药浓度下降90%，24～48小时内大部分药物经肾脏排泄。血浆蛋白结合率为10%，主要与白蛋白和脂蛋白结合，对白蛋白的亲和力最大。半衰期（T1/2）约3小时。尚无药物能否穿过胎盘屏障的数据。

【规格】

1毫升：10毫克

【贮存】

遮光、密闭、置阴凉处。