药物大类抗肿瘤药药物常用抗肿瘤用药药物常用

药物类别

抗肿瘤药物

药物亚类

常用抗肿瘤药物

药品名称

吉非替尼

英文名

适应症

接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。也可作为非小细胞肺癌或一般情况较差的老年患者的一线用药

剂量

推荐剂量为每日一次，口服。空腹或与食物一起服用。对于吞咽困难的患者，可以将片剂分散在半杯水（一种非碳酸饮料）中。

药理

吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶拮抗剂 (TKI)。它与细胞内的EGFR酪氨酸激酶结合，抑制其磷酸化反应，从而阻断增殖信号的下游传递，抑制肿瘤细胞增殖。研究发现，它可以广泛抑制裸鼠生长的人类肿瘤细胞的生长，并抑制其血管生成。在体外，增加人肿瘤细胞衍生物的凋亡并抑制血管生成因子的侵袭和分泌。动物实验和体外研究证实，吉非替尼可以提高化疗、放疗和激素治疗的抗肿瘤活性。

药代动力学

它易于口服吸收，在癌症患者中的平均绝对生物利用度为 59%。吉非替尼在给药后3～7小时出现血药峰浓度，进食对吸收无明显影响。吉非替尼在组织中广泛传播，约 90% 与血浆蛋白结合。主要参与吉非替尼氧化代谢的P450酶。吉非替尼的总血浆清除率/分钟。主要由粪便排出，不到4%以原形和代谢物形式由肾脏排出。未发现年龄、性别、种族、体重和清除率之间的关系，并且在中度至重度肝功能损害中未观察到药物清除率变化

相互作用

本品与抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、克霉唑等）合用时，可抑制吉非替尼的代谢。

临床研究发现，与可将胃内 pH 持续升高至大于或等于 5 的药物合用可降低吉非替尼的平均 AUC，从而可能降低吉非替尼的疗效。

与诱导剂（如利福平、苯托黄素钠、卡马西平、巴比妥类等）合用时，可增加吉非替尼的代谢，降低其疗效。

不良反应

胃肠道反应性腹泻较为常见，多为轻度，很少中度，严重腹泻伴脱水也有个别报道。恶心、呕吐、口腔黏膜炎、口腔溃疡、胰腺炎等少见。

皮肤和附件反应 皮疹、瘙痒、皮肤干燥、痤疮和指甲变化很常见。中毒性表皮松解症和多形性红斑的报道很少见。包括血管性水肿和荨麻疹在内的过敏反应很少见。

代谢和营养肝功能异常，主要包括无症状的转氨酶轻度或中度升高。

全身反应乏力、脱发、消瘦、外周水肿等，多为轻度。

眼部中毒性结膜炎和睑缘炎，较常见但多为轻度。可能有角膜糜烂，有时睫毛异常生长。角膜脱离、眼部出血（缺血）等很少见。

出血倾向，如鼻衄、出血性膀胱炎等。

呼吸系统 呼吸困难，通常无需特殊处理。间质性肺病，发病率≤1%，但只要发生通常比较严重，就有致命病例的报道。

其他胰腺炎、过敏反应等少见。

防范措施

对本品及辅料严重过敏者禁用。

目前尚无本品在儿童或青少年中的安全性和有效性数据，因此不推荐使用。

育龄妇女服用本品期间应采取避孕措施，哺乳期妇女应停止哺乳。

与华法林合用时，出血风险增加。