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对于EGFR敏感突变的脑转移患者，与未接受TKI治疗的患者相比，EGFR-TKI治疗可显着延长OS。三代EGFR-TKI（奥希替尼）优选推荐一线治疗药物，也可推荐第一代或二代EGFR-TKI。EGFR-TKI。
由于血脑屏障的存在，EGFR-TKI对脑的渗透是有限的，所以在使用TKI治疗中，脑转移瘤的疗效与EGFR-TKI血脑屏障的通透性有关. 在目前的第三代EGFR-TKI中，奥希替尼的血脑屏障通透性最好。
研究表明，在包括CNS转移在内的EGFR敏感突变患者中，奥希替尼将脑转移患者的中位PFS延长至15.2个月，并降低CNS进展风险，因此优先推荐奥希替尼在中枢神经系统转移的患者中。厄洛替尼如果因经济因素买不起，也是推荐的药物之一。
总的来说，目前市场上各代EGFR-TKI的血脑屏障通透性并不理想。它的穿透能力达到了惊人的100%。在I期临床试验的疗效评价中，发现其对颅内病变的控制活性显示出很大优势，但其具体疗效需要进一步的临床研究来验证。
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