国家药品监督管理局替尼是替尼OS9.30vs6.57胶囊上市

今天（9月5日），国家药品监督管理局发布公告称，已批准转移性结直肠癌治疗药物呋喹替尼胶囊（爱优特）上市，用于接受氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为主化疗的患者，以及转移性结直肠癌患者。已接受或不符合抗血管内皮生长因子 (VEGF) 治疗、抗表皮生长因子受体 (EGFR) 治疗（RAS 野生型）的癌症患者。值得一提的是，呋喹替尼胶囊是一种国内外尚未上市的创新药。

据了解，呋喹替尼是和记黄埔医药（上海）有限公司（以下简称和黄医药）自主研发的靶向抗癌药，为喹唑啉类小分子血管生成抑制剂。，主要靶点是激酶家族(,2和3）。通过抑制血管内皮细胞表面的磷酸化和下游信号转导，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和管腔形成，从而抑制肿瘤生长。血管的形成最终发挥抑制肿瘤生长的作用。

晚期结肠癌是世界范围内高发的常见恶性肿瘤。统计数据显示，每年新增患者约136万，死亡近70万人，对全人类来说是一个巨大的挑战。在我国，每年有37.60,000个新病例，并且还在继续增加，大约50%的病例最终会发展为转移性或晚期结直肠癌（mCRC）。

和记黄埔曾在今年6月的会议和《JAMA》上公布了呋喹替尼治疗晚期结直肠癌的随机、双盲、安慰剂对照、国内多中心3期研究结果。将416例既往接受过2轮以上全身化疗的中国转移性结直肠癌患者分为2：1组，分别接受呋喹替尼和安慰剂治疗。主要研究终点为总生存期（OS），次要研究终点为无进展生存期（PFS）、客观缓解率（ORR）、疾病控制率（DCR）和安全性评估。

数据显示：呋喹替尼 OS 9.30 vs 6.57 个月，mPFS 3.7 vs 1.8 个月；最常见的 3-4 级不良反应为高血压 (21.2%)、手足皮肤反应 (10.8%)、蛋白尿 (3.2%) 和腹泻(2.9 %)。

除结直肠癌外，呋喹替尼用于治疗胃癌、非小细胞肺癌（）和实体恶性肿瘤等其他癌症类型的临床试验也在进行中。据悉，一项涉及520名非小细胞肺癌患者的关键3期临床试验正在验证呋喹替尼治疗的疗效；一项联合呋喹替尼和吉非替尼一线治疗晚期或转移性疾病的研究正在进行中 2 期临床试验；一项关键的 3 期临床试验正在 500 多名晚期胃或胃食管结合部 (GEJ) 腺癌患者中验证呋喹替尼联合（紫杉醇）。

不仅在中国，和黄医药还在全球部署呋喹替尼。2017年12月，和黄医药在美国开展了一项多中心、开放标签的1期临床试验，旨在评估美国晚期实体瘤患者的安全性和耐受性。和药代动力学。

正文 | 医谷综合报告