阿法替尼适应人群及靶点阿法替尼阿法和奥希替尼该如何选择

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对于肺癌患者，EGFR基因突变是最常见的病变，最常见的靶点是外显子缺失突变()和外显子突变靶点等。以及外显子数突变(,,)、外显子点突变()是EGFR的罕见突变靶点，那么如果有罕见的基因病变，阿法替尼和奥希替尼应该如何选择呢？下面殷康小编将结合案例为大家讲解。

阿法替尼适应人群和目标

阿法替尼阿法替尼别名吉泰瑞，简称2992。阿法替尼的靶点不仅是EGFR，而且对HER2基因突变和信号通路也有抑制作用，临床资料显示阿法替尼对以下患者的治疗效果最好肺鳞状细胞癌。而阿法替尼的另一个优势是它针对 EGFR 的罕见基因突变。

在一项LUX2\3\6的汇总研究中发现，阿法替尼对一些罕见的EGFR突变（例如，、、和）具有显着的抑制活性。这意味着具有此类突变的患者阿法替尼的一线疗效更好。

阿法替尼靶向罕见靶点

外显子点突变(,,)

外显子缺失突变()

外显子点突变()

外显子点突变(,)

HER2突变或扩增

奥希替尼针对人群和目标

奥希替尼的主要靶点是EGFR突变，适用于“既往EGFR TKI治疗失败并发生耐药突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者”，也适用于患有以下疾病的患者未特指的非小细胞肺癌脑转移瘤和脑膜转移瘤。

奥希替尼不仅在肺癌突变中起重要作用，而且在非小细胞肺癌EGFR基因的19-Del和21-Del突变中也起重要作用。根据临床数据，在EGFR突变一线治疗中，奥希替尼也比第一代EGFR抑制剂更有效，因此一些国家也批准了奥希替尼作为非小细胞肺癌EGFR突变的一线治疗。

奥希替尼对EGFR野生肿瘤细胞也有一定的杀伤力。这意味着以前对吉非替尼或厄洛替尼有效的患者对奥希替尼9291同样有效。以前对吉非替尼或厄洛替尼耐药的患者也可以用奥希替尼9291维持，甚至可以尝试野生型肺癌。不难理解为什么FDA可以批准奥希替尼作为一线靶向治疗药物。

奥希替尼的另一个优势是用于肺癌脑转移患者。奥希替尼入脑能力强，对转移灶的控制不逊于厄洛替尼。对于第一代EGFR抑制剂治疗后出现耐药的EGFR突变肺癌和脑转移患者，奥希替尼可带来8.5个月的无进展生存期

以下是银和康海外就医患者的真实案例

女士。杨某，56岁，2016年春节期间发烧感冒开始咳嗽，直到2016年3月上旬早上出现胸闷、头晕、呕吐，入院检查，发现肺部有阴影。 3月中旬做PET-CT后发现是晚期肺腺癌，然后在医院专家的建议下进行基因检测，有+2个基因突变，如下图。

当时李女士的家人很恐慌，但医生说这种情况可以服用靶向药，并向李女士推荐了阿法替尼，随后李女士于2016年4月开始服用阿法替尼片，过了一个月才好转，身体逐渐好转，咳嗽也停止了，这让李女士的家人非常高兴。但好景不长。一年后，李女士再次感到不适，尤其是剧烈的头痛。她的家人赶到医院检查。医生推断+突变伴随着脑转移现象。对于肺癌患者来说，这是一个非常危急的情况，所以李女士的家人处于焦虑状态。最后，医生说可以试试第三代靶向药物奥希替尼，因为奥希替尼对肺癌和脑转移患者特别有效。可以抑制EGFR的罕见突变，但是这个时候，一个问题摆在了李女士的家人面前，因为之前家里花了很多钱买进口阿法替尼片，而且进口奥希替尼更贵，花了一个月。花了几万元后，李女士当时想放弃治疗，不想给家人造成巨大负担。但是没有出路。李女士的女儿在网上发现有印度版的奥希替尼。印度卡宾粉盒奥希替尼一个月只要3000多元。拿到药后，李女士开始服用。半个月后，她的身体好转，身体上的不适也消退了。 3个月后去医院复查。 CT显示脑转移灶明显缩小。经随访，李女士除正常副作用外，无其他不良反应。

从这个病例可以看出，对于肺癌患者来说，如果有单纯的EGFR罕见基因突变，比如病例中的基因突变，首选阿法替尼片，也可以选择印度阿法替尼。因为阿法替尼具有靶向EGFR罕见基因突变的优势。如果有罕见的基因突变伴有脑转移，可以首选奥希替尼，因为奥希替尼进入大脑的能力特别强，优点是针对脑转移患者，对于罕见的EGFR突变，奥希替尼也抑制作用。