阻断血管生成靶向抑制剂单抗单抗单抗单抗

如今的工作和生活压力很大，女性的健康问题也越来越多。其中，卵巢癌是妇科疾病中比较常见的肿瘤。随着病情的逐渐加深，患者的腹部会肿胀，症状也会越来越严重。此外，胃痛、腹胀、腹围增大、便秘、尿急等都是早期症状。这些症状比较隐蔽，容易被其他疾病误诊。

PARP 抑制剂：

奥拉帕利()

作为最早的PARP抑制剂，奥拉帕尼维持治疗对铂类敏感复发性卵巢癌患者的疗效主要来自两项国际多中心注册临床研究。

回顾 ()

是第一个进入临床试验的 PARP 抑制剂。 2016年获FDA批准用于BRCA突变卵巢癌二线及以上治疗； 2018年获批用于铂敏感复发性（PSR）卵巢癌维持治疗。

尼拉帕尼 ()

是 FDA 之后批准的第三个 PARP 抑制剂。 III期临床试验-OV16/NOVA证实，无论患者是否存在BRCA突变，尼拉帕尼治疗均可显着延长无进展生存期（PFS）。

是一种新型高选择性PARP抑制剂，可使肿瘤对DNA损伤化疗药物更加敏感。 2006年进入临床试验，目前与多种化疗药物联合使用。

它是迄今为止报道的最有效和高选择性的 PARP 抑制剂。其酶活性水平是其他临床抑制剂的3-8倍。在 I 期临床试验中观察到毒性。其他PARP抑制剂的不良反应类似。

VEGF 抑制剂：

贝伐单抗

贝伐单抗是首个获得 FDA 批准的抑制肿瘤血管生成 (VEGF) 的靶向药物，临床试验结果证实了贝伐单抗治疗晚期和复发性卵巢癌的有效性。

阿柏西普()

阿柏西普是一种重组融合蛋白，可与配体（如 VEGF）和 VEGF 家族的其他成员（如胎盘生长因子 (PLGF)）结合，但不起作用，从而间接阻断血管生成。

多靶点抗血管生成靶向抑制剂：

帕唑帕尼()

帕唑帕尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可阻断 c-kit 和其他受体介导的血管生成、细胞增殖和肿瘤转移信号通路。其中，帕唑帕尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。倪的主要目标。

西地尼布()

西地尼布是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，治疗靶点为-1、2、3。在II期临床研究中，西地尼布单药治疗复发性卵巢癌显示出疗效。

尼达尼布()

尼达尼布是一种三重血管激酶抑制剂。在一项对 43 例铂敏感复发性卵巢癌患者的临床研究中，接受尼达尼布作为维持治疗的患者中有 16% 的患者实现了 36 周的 PFS，而安慰剂组仅为 5%。

舒尼替尼()

舒尼替尼是 VEGF 受体（-1、-2 和 -3））的多靶点抑制剂，可抑制酪氨酸、KIT、RET 和 Flt-3）激酶。

抗人表皮生长因子受体（HER/ErbB）药物：

厄洛替尼()

厄洛替尼是一种早期的抗 EGFR 小分子 TKI，与三磷酸腺苷 (ATP) 竞争结合 EGFR 酪氨酸激酶的催化结构域，阻断 EFGR 介导的下游信号传导，抑制肿瘤细胞生长并诱导其凋亡。

西妥昔单抗()

西妥昔单抗是一种抗EGFR mAb。目前已有研究证实西妥昔单抗可能具有部分治疗价值。研究发现，对于晚期卵巢癌患者，西妥昔单抗联合卡铂/紫杉醇作为初始治疗方案可使中位PFS延长14.4个月，其中38. 8% 的 PFS 为 18 个月。

曲妥珠单抗()

曲妥珠单抗已被批准用于治疗 HER2/neu 阳性乳腺癌患者，但它对卵巢癌的疗效较差。在一项使用曲妥珠单抗单药治疗复发或高表达 HER2 的原发性卵巢癌的 II 期临床试验中，ORR 仅为 7.3%，39% 的患者没有疾病进展。

帕妥珠单抗()

研究发现，帕妥珠单抗联合化疗和帕妥珠单抗单药治疗对HER3 mRNA低表达的铂类耐药卵巢癌患者有效，可提高中位PFS。在联合化疗中，帕妥珠单抗抗吉西他滨和紫杉醇联合治疗的效果更为明显。

PI3K/AKT/mTOR信号通路抑制剂：

PI3K抑制剂

研究发现晚期卵巢癌患者联合曲美替尼的ORR为29%（1例完全缓解，5例部分缓解），DCR为76%，中位PFS为7个月。表明联合其他靶向药物治疗卵巢癌是有效的。

mTOR 抑制剂

西罗莫司单药治疗耐药晚期卵巢癌的试验因治疗效果未达到预定水平而终止。西罗莫司+贝伐单抗联合治疗复发性卵巢癌的ORR为13%，62%的高级别浆液性卵巢癌患者达到SD≥6个月。表明西罗莫司联合贝伐单抗治疗卵巢癌具有良好的耐受性和临床活性。

AKT抑制剂

研究发现，培福辛联合多西他赛治疗复发性卵巢癌的PFS和OS分别为1.9个月和4.5个月，虽然差异无统计学意义，但，仍提示AKT抑制剂在卵巢癌治疗中具有一定的临床意义，值得进一步观察和研究。