哺乳妇女应停止哺乳或停药葡萄柚汁肺癌的服用方法

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（公司的布加替尼）

（公司的布加替尼）

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药物简介

布加替尼是第四代肺癌新药，是肺癌患者的又一个不错的选择。作为一种强效的ALK/EGFR抑制剂，布加替尼不仅对ALK突变有抑制作用，对双突变非小细胞肺癌也有一定作用，对//三突变细胞和//双突变细胞也有活性。

药物特点

用于治疗克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌患者。

适应症

克唑替尼耐药肺癌患者、ALK重排和CRZ耐药突变、9291（奥希替尼）耐药患者

剂量

根据布加替尼说明书，布加替尼的服用方法如下：口服，每天一次，从每次90mg的起始剂量开始，连续7天；如果没有严重的副作用或不耐受，布加替尼将在 7 天后服用。替尼的剂量调整为一天一次，一天一次。不良反应调整剂量：若前次剂量为90mg/d，先减至60mg/d；如果不耐受，永久停用布加替尼；如前次剂量为/d，先减至/d，再减至90mg/d，若仍不耐受，减至60mg/d。

不良反应

恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降、乏力、头痛、发烧、咳嗽、肌肉痛、关节痛、高血糖等。

防范措施

布加替尼治疗期间需要避免某些食物，以及一些可能相互作用的药物，包括：葡萄柚、葡萄柚汁、酮康唑、利福平、苯妥英、圣约翰草和激素避孕药等。

在特殊人群中使用

哺乳期妇女应停止母乳喂养或停药。

（也译作：或，研发代号：）是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。2017年4月28日，布加替尼获得美国食品药品监督管理局加速批准，用于治疗克唑替尼治疗后疾病进展或不能耐受的ALK阳性局部晚期或静止期非小细胞肺癌患者。 抑制 ALK 和 ALK 融合蛋白，从而抑制肿瘤生长。在体外和体内试验中，布加替尼显示出良好的抑制作用。因此，它也相继获得了美国FDA颁发的突破性疗法认定和孤儿药资格。

克服了 ALK 突变体对克唑替尼的耐药性，对多种激酶（包括 ALK、ROS1、-like -1 、Flt-3） 以及表面生长因子的活性）具有耐药性受体（EGFR）缺失和点突变。布加替尼对ALK的抑制是克唑替尼的12倍，对ALK突变体具有高耐药性，因此可用于治疗克唑替尼后疾病进展或不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者治疗。

与肺癌相关的 ALK 和 EGFR 突变类型

据报道，以下突变与对常见抑制剂的耐药机制有关，但对布加替尼敏感。

(A) ALK 突变

(B) EGFR 突变

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是一种神奇的药物，对其他 ALK 抑制剂如奥希替尼、劳拉替尼 () 和其他人未能响应的癌细胞具有活性。临床前数据分析表明，与其他已知抑制剂相比， 对 ALK 和基因突变的活性更高。

临床研究

结果证实，布加替尼联合抗EGFR抗体可能突破第三代靶向药物奥希替尼的耐药性，可有效抑制ALK突变和EGFR突变。

布加替尼不仅对双突变非小细胞肺癌有一定疗效，对//三突变细胞和//双突变细胞也有活性。因此，布加替尼很可能成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药物”，因为它克服了突变耐药，用于继第三代靶向药物奥希替尼之后的耐药治疗。

对于中枢神经系统脑转移的患者，45% 服用色瑞替尼的患者有脑病变反应，64% 的艾乐替尼患者有脑病变反应。在服用标准剂量的布加替尼时，脑部反应率高达67%，脑部病变的中位无进展生存时间达到18.4个月。

通用布加替尼说明

仿制药是经过国家批准，然后批准上市的药物。该药对人体的作用与原药几乎相同。按照普遍接受的情况，在专利药的专利到期之前，其他药企是不被允许复制的。但也有强制许可制度（ ），规定在一定情况下可以进行模仿。印度经常使用这项权利，因此经常卷入专利纠纷。但孟加拉国是一个欠发达国家，使用这项权利没有太多其他问题。据了解，仿制药的价格通常是原药的十分之一。

参考：

中国医药网

美国FDA官网

不管是原创研究还是仿制，服用前请咨询医生，不要私自服用。

资料翻译自国外网站，不能作为用药和治疗的指南。请咨询专业医师！