乐伐替尼治疗肝癌的新型靶向药有哪些？

在中国，肝癌是发病率最高的五种癌症之一。据统计，全球一半的肝癌患者在中国，但我国肝癌的临床治疗并不理想，患者生存情况不容乐观。超过 80% 的患者被诊断为晚期。

近十年来，治疗肝癌的靶向药物种类相对较少，疗效显着的新药更是少之又少。2016年，乐伐替尼获批上市，打破了肝癌治疗领域十余年的沉默困境。今天，笔者就带大家详细了解一下这款靶向新药。

一、乐伐替尼是一种多靶点药物

乐伐替尼（商品名：）是一种具有多个靶点的受体激酶抑制剂，包括：-1、-2、-3、、、cKit、Ret等靶点。乐伐替尼由公司研发、生产和销售，于2015年获得FDA批准，最初用于治疗甲状腺癌。目前已在多个国家上市，用于治疗甲状腺癌、肝癌、肾癌等癌症类型。

二、乐伐替尼显着提高中国肝癌患者总生存期，为患者带来新希望

2017年，美国肿瘤学会年会公布了乐伐替尼用于肝癌一线治疗的随机、开放标签、非劣效III期临床试验结果。

在纳入研究的 954 名初治肝癌患者中，他们被随机分为两组，478 人服用乐伐替尼，476 人服用索拉非尼。

与索拉非尼相比，乐伐替尼显着提高有效率（24.1% VS 9.2%）；完全缓解率（1.3% VS 0.4%）；进展时间（7.4 个月 vs 3.7 个月）；中位总生存期分别为 13.6 个月和 12.3 个月。

在中国亚组数据中，乐伐替尼显示出优异的治疗效果。

中国患者亚组分析显示，与索拉非尼组10.2个月的中位OS相比，乐伐替尼组患者的中位OS显着延长至15.0个月，在同时，死亡风险显着降低了 27%。

次要终点方面，与索拉非尼组相比，乐伐替尼组患者的中位无进展生存期和中位疾病进展时间明显更长，与全球数据相比更具优势；客观缓解率 (ORR) 也取得了临床显着改善（21.5% 对比 8.3%，或 3.17）。

在安全性方面，乐伐替尼组和索拉非尼组均与之前报道的结果一致。乐伐替尼应用安全可控，患者耐受性和依从性良好。

乐伐替尼在肝癌治疗领域具有卓越的疗效，尤其是大大提高了中国肝癌患者的总体生存率。

三、乐伐替尼在治疗肾癌、甲状腺癌等癌症方面也很出色

除了肝癌，乐伐替尼在治疗肾癌和甲状腺癌方面也有很好的疗效。

1.治疗甲状腺癌的疗效

在意大利EAP研究项目中，共有39名符合相关要求的甲状腺癌患者参与了该研究项目。与日本研究相比，本研究中出现腹泻、恶心和蛋白尿的患者比例显着降低（P<0.@ >05）；与法国研究相比，只有失去本研究中体重较低（59% vs 30.5%）。

2.治疗肾癌的疗效

乐伐替尼联合K药治疗肾癌有效率高达70%，疾病控制率高达96.7%。

30例肾细胞癌患者入组试验，本组21例病情缓解，客观缓解率为70%，29例病情得到控制，疾病控制率为96. 7%，具有很高的功效。

可见，乐伐替尼除了在治疗肝癌方面表现良好，在治疗其他癌症方面也有很好的效果。

四、 批准历史审查

2015年，乐伐替尼被FDA和欧洲药品管理局批准用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。

2016 年，美国 FDA 和欧洲药品管理局 (EMA) 批准乐伐替尼和诺华的 mTOR 抑制剂依维莫司联合用于治疗先前接受过至少一种 VEGF 靶向药物治疗的肾细胞癌患者。

2018年3月，乐伐替尼获准在日本上市，用于一线治疗不可切除的肝细胞癌。同年9月，乐伐替尼获准在中国上市，用于一线治疗不可切除的肝细胞癌。

五、获得乐伐替尼

目前，乐伐替尼已在中国上市，但价格相对昂贵。大多数患者更愿意购买海外仿制药，价格便宜，效果与原研药相同。有需要的患者可通过海外正规药店（如海鸥药房）获取。

六、结束语

乐伐替尼的出现打破了肝癌治疗领域十余年的沉寂困境，结束了索拉非尼在肝癌一线治疗领域的十年“统治”期。其卓越的治疗效果和多靶点的特点，为国内肝癌患者带来了新的希望，惠及了世界各地的广大癌症患者。笔者认为，未来将研发出更多优秀的靶向药物，造福全球癌症患者。