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糖皮质激素是肾上腺皮质分泌的一类甾体激素,具有抗感染、抗病毒、抗休克和免疫抑制作用,是临床上应用最广泛的药物之一。但糖皮质激素种类繁多,临床上需要根据实际情况选用不同的激素,不同激素的剂量需要换算,给临床工作带来一定的麻烦。今天我们就来说说糖皮质激素的当量剂量转换。01三类糖皮质激素临床上根据其在人体内的作用时间长短分为短效、中效和长效三类。作用时间为8~12h、12~36h、36~54h。■ 短效糖皮质激素代表药:氢化可的松、可的松。短效糖皮质激素的优点是对下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA轴)的抑制作用较弱,作用状态更接近生理状态。因此,在临床实践中常被用作肾上腺皮质功能不全的替代疗法。缺点是其抗炎作用较弱,药物的作用时间也较短。而且由于盐皮质激素的活性比较强,可能会增加患者出现水肿和低钾血症的风险,所以不适合长期治疗,多用于短期激素替代治疗。通常,选择氢化可的松琥珀酸盐用于口服给药,而氢化可的松琥珀酸盐用于静脉内给药。两者几乎一样,不同的是氢化可的松是脂溶性的,溶于50%乙醇,水溶性较差。氢化可的松需要用生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释。然而,氢化可的松琥珀酸盐将琥珀酸盐引入结构中,这增加了氢化可的松的水溶性。可直接用生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释,可去除氢化可的松注射液。乙醇对肝脏的作用更安全。并且可以去除氢化可的松注射液。乙醇对肝脏的作用更安全。并且可以去除氢化可的松注射液。乙醇对肝脏的作用更安全。
由于没有规定稀释浓度,所以也可以大剂量使用。需要注意的是,氢化可的松和可的松在肝脏代谢中可以相互转化,但是当出现肝功能不全时,可的松不能代谢成氢化可的松发挥作用,所以肝功能不全的患者应直接使用氢化可的松。■ 中效糖皮质激素的代表药物:强的松、强的松龙、甲基强的松龙、曲安西龙。中效糖皮质激素的降血糖和抗炎作用不是最佳的,但副作用很小。对HPA轴的抑制作用和对水和电解质的作用均在可接受的范围内。因此,作为抗炎和影响肾上腺皮质功能的折衷方案,中效糖皮质激素是唯一可以长期服用的激素,长期服用是安全的。临床上多用于过敏性和自身免疫性炎症性疾病的长期治疗,如系统性红斑狼疮、重症多发性肌炎、重症支气管哮喘、皮肌炎、血管炎等过敏性疾病、急性白血病、恶性淋巴瘤等。泼尼松龙和泼尼松在肝脏代谢中也可以相互转化。同样,肝功能不全的患者应直接使用泼尼松龙。甲泼尼龙是中效糖皮质激素中唯一可用于冲击治疗的激素类药物,主要是因为:其激素受体结合率明显高于其他激素,约为其他激素的5至10倍;起效时间明显快于其他激素类药物;对HPA轴的抑制作用较弱;水溶性强,可达到高血药浓度,迅速控制症状;生物半衰期短,无药物蓄积。■ 长效糖皮质激素的代表药物:地塞米松、倍他米松。
长效糖皮质激素的优点是抗炎作用较强,对水盐代谢作用较弱,作用时间较长。缺点是对HPA轴的抑制作用最强,不能长期使用,容易影响自身肾上腺皮质功能。多用于库欣综合征的诊断,即地塞米松抑制试验,以及短期治疗或其他糖皮质激素治疗效果不佳或无效的患者。需要注意的是,较高的剂量容易引起糖尿病、骨质疏松、消化性溃疡和库欣综合征症状,并增加并发感染的风险。02 三种糖皮质激素的当量剂量关系临床医生经常根据病情和患者的生理状况选择合适的药物,有时需要更换另一种药物。这时,不同类型糖皮质激素之间的剂量转换就显得尤为重要。. 常用糖皮质激素的量效比较及互换关系
剂量换算:氢化可的松20mg=可的松25mg=强的松/强的松龙5mg=甲基强的松龙/曲安西龙4mg=地塞米松0.75mg=倍他米松0.@成人常用吸入性糖皮质激素>6mg的剂量与互换关系
剂量换算:丙酸倍氯米松1000μg=布地奈德800μg=丙酸氟替卡松500μg=环索奈德320μg 5岁以下儿童常用吸入性糖皮质激素的剂量与交换关系
剂量换算:丙酸倍氯米松/布地奈德400μg=布地奈德雾化混悬液1000μg=丙酸氟替卡松500μg-END-
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