厄洛非小细胞肺癌的临床治疗细胞

公司的厄洛替尼（）

厄洛替尼（罗氏）

药物特点：

第一代肺癌靶向药物，延长无进展生存期；进口药品，国内医生有丰富的用药经验；副作用小于其他同类靶向药物。

适应症：

非小细胞肺癌：表皮生长因子受体EGFR外显子19缺失或外显子21()突变的转移性非小细胞肺癌一线治疗；或第一次化疗失败后的晚期非小细胞肺癌；或作为晚期非小细胞肺癌稳定非小细胞肺癌的维持药物（含铂化疗 4 个周期后）。胰腺癌：与吉西他滨联用，作为局部晚期或不可切除或转移性胰腺癌的一线治疗。

机制：

厄洛替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可可逆地抑制某些类型的 EGFR 突变。EGFR（表皮生长因子受体）存在于人体内正常细胞和癌细胞的表面，与细胞的生长和复制密切相关。吉非替尼抑制EGFR，可以阻断EGFR依赖细胞的增殖，达到抑制肿瘤细胞生长的目的。

常见副作用：

皮疹、腹泻、感觉减退、咳嗽、呼吸困难、食欲不振等。

给药方法：

每天空腹服用一次（饭前 1 小时或饭后 2 小时）

防范措施：

对于没有上述EGFR驱动基因突变的患者，使用厄洛替尼作为维持治疗比安慰剂差；另外，如果服用抑制胃酸分泌的药物（如奥美拉唑、西咪替丁等），建议错开2小时服药。

参考用法：

1. 非小细胞肺癌（表皮生长因子受体 EGFR 外显子 19 缺失或外显子 21 () 突变）：口服，每天 150 毫克，直至疾病进展或出现不可接受的副作用。

2. 复发性 ：口服，150 mg，每天一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

3. 非小细胞肺癌的维持治疗：口服，150 mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

4. 胰腺癌：口服，100 mg，每天一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。（与吉西他滨联合使用）

FDA 审查：特罗凯于 2004 年 11 月 19 日被批准用于治疗既往化疗失败的局部进展或转移性疾病患者。

CFDA 评估：2006 年 4 月 6 日批准。

第一代EGFR-TKI靶向药物，表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。

根据国外一项Ⅲ期临床研究结果，对两种或两种以上化疗方案失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌进行三线治疗试验。本品必须在有使用该类药物经验的医师指导下使用，且只能在国家临床试验药理基地或三级医院使用。

BR.21：唯一能显着延长晚期患者总生存期的全球、多中心、大样本、前瞻性、随机、双盲临床研究

药品名称

通用名称：盐酸厄洛替尼片

产品名称：特罗凯

英语：

英文名：

汉语拼音：片

元素

本品主要成分为盐酸厄洛替尼。

化学名称：厄洛替尼

药物相互作用：

厄洛替尼由肝脏代谢，主要由肺同工酶代谢，在较小程度上由肺同工酶代谢。由这些酶或酶代谢的任何抑制剂或诱导剂都有可能与厄洛替尼相互作用。

强抑制剂可降低厄洛替尼的代谢，增加其血药浓度。与单独使用厄洛替尼相比，酮康唑（每天服用两次，持续 5 天）通过抑制代谢活动导致厄洛替尼暴露增加（厄洛替尼暴露平均增加 86%）

防范措施：

本品必须在有使用该类药物经验的医生指导下使用，且只能在国家肿瘤药物临床试验基地或三级医院使用。

厄洛替尼可能有临床上显着的药物相互作用。

警告

肺毒性

在接受厄洛替尼治疗的胰腺癌或其他实体瘤患者中偶有报道严重的间质性肺病样事件，包括致命病例。在随机单药治疗试验中，厄洛替尼组间质性肺病样事件的发生率 (0.8%) 与安慰剂组相同。在与吉西他滨联合治疗胰腺癌试验中，厄洛替尼吉西他滨组间质性肺病样事件的发生率为2.5%，安慰剂吉西他滨组为0.4%。

在所有试验中，4900 名接受厄洛替尼治疗的患者（包括没有对照的患者和同时接受化疗的患者）的总发病率约为 0.6%。疑似间质性肺病样事件患者的诊断报告包括肺炎、放射性肺炎、过敏性肺炎、间质性肺炎、间质性肺病、闭塞性细支气管炎、肺纤维化、急性呼吸窘迫综合征、肺浸润和肺泡炎。服用厄洛替尼后 5 天至 9 个月以上（中位 39 天）可能出现症状。大多数病例与导致间质性肺病的其他因素有关，例如同时或先前的化疗、先前的放射治疗、先前存在的间质性肺病、转移性肺病或肺部感染。

如果出现新的恶化或进行性不明原因的肺部症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应在诊断评估时暂时停止厄洛替尼治疗。一旦诊断出 ILD（间质性肺病），必要时应停止厄洛替尼治疗，并应给予适当的治疗（见不良反应和剂量）。

腹泻、脱水、电解质失衡和肾衰竭

接受厄洛替尼的患者可能会出现腹泻，中度或重度腹泻应使用洛哌丁胺治疗。一些患者可能需要减少剂量。对于严重或持续的脱水相关腹泻、恶心、厌食或呕吐，患者应停药并采取适当的脱水措施（见不良反应）。严重脱水伴低钾血症和肾功能衰竭（包括致命）很少发生，主要发生在接受同步化疗的患者中。对于有严重或持续性腹泻，甚至脱水的患者，尤其是具有高危因素（例如，接受同步化疗、其他症状或疾病，或包括年龄较大等其他潜在因素）的患者群体，厄洛替尼治疗应中断，并应采取适当措施对患者进行静脉输液。在补液的同时，监测患者的肾功能和血清电解质，包括血清钾。

心肌梗塞/心肌缺血

在胰腺癌临床试验中，厄洛替尼/吉西他滨组有6例患者发生心肌梗死/心肌缺血（发生率2.3%），其中1例死于心肌梗死。相比之下，安慰剂/吉西他滨组有 3 名患者发生心肌梗死（发生率 1.2%），其中 1 人死于心肌梗死。

脑血管意外

在胰腺癌临床试验中，厄洛替尼/吉西他滨组6例患者（发生率2.3%）发生脑血管意外，其中1例出血为唯一致死事件。相比之下，安慰剂/吉西他滨组没有发生脑血管意外。

血小板减少引起的微血管溶血性贫血

在胰腺癌临床试验中，厄洛替尼/吉西他滨组的 2 名患者（发生率 0.8%）因血小板减少症而出现微血管病性溶血性贫血。两名患者同时接受厄洛替尼和吉西他滨。相反，安慰剂/吉西他滨组未发生血小板减少症引起的微血管溶解性贫血。

肝炎、肝功能衰竭

厄洛替尼使用期间报告了罕见的肝功能衰竭病例，包括死亡。混杂因素包括预先存在的肝病或同时使用肝毒性药物。因此，此类患者应定期进行肝功能检查。严重肝功能不全的患者应停用厄洛替尼（见【不良反应】）。

肝功能异常患者

体外和体内实验均表明厄洛替尼主要在肝脏中消除。因此，肝功能异常患者的厄洛替尼暴露量增加。

国际标准化比率增加和可能的出血

临床试验报告了升高的国际标准化比率 (INR) 和罕见的出血事件，包括胃肠道和非胃肠道出血，其中一些与同时使用华法林有关。服用华法林或其他双香豆素抗凝剂的患者应定期监测凝血酶原时间或 INR（见不良反应）。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

怀孕类别 D

在孕妇中没有对厄洛替尼进行充分的对照研究。动物研究显示了一些生殖毒性。对人类的潜在危险尚不清楚。服用厄洛替尼时，有生育能力的女性应避免怀孕。在治疗期间和治疗完成后至少 2 周内应采取充分的避孕措施。只有认为对母亲的好处大于对胎儿的伤害的孕妇才应该继续治疗。如果在怀孕期间使用厄洛替尼，应告知患者对胎儿的潜在危害和流产的可能性。

不知道厄洛替尼是否在人乳中分泌。由于许多药物可从人乳中排出，且尚未研究厄洛替尼对婴儿的影响，因此建议女性在服用厄洛替尼时避免母乳喂养。

儿童用药

尚未在儿童中进行厄洛替尼的疗效和安全性研究。

老年用药

在参加随机试验的总人群中，62% 的患者年龄小于 65 岁，而 38% 的患者年龄超过 65 岁。两个年龄组都可以获得生存益处。在胰腺癌试验中，53% 的患者年龄小于 65 岁，而 47% 的患者年龄超过 65 岁。在较年轻或较年长的患者之间未观察到安全性和药代动力学的显着差异。因此，建议老年患者无需调整剂量。

参考：

中国医药网

美国FDA官网

维基百科

食品和药物管理局

提示：

第一代EGFR：易瑞沙、特罗凯、康美纳，第二代：阿法替尼，第三代：. 肺癌患者在做出选择时，不仅要考虑药物的疗效、安全性、耐药性，还要考虑不可避免的价格。关于疗效和安全性，很多医生都做过比较研究；至于价格，仿制药（公司）的存在要便宜得多。因此，在选择时，建议患者多咨询您的主治医生。

1.请通过合法渠道购买仿制药，不要轻信代购。

2.无论原创还是仿制，服药前请咨询医生，切勿私自服药。

资料翻译自国外网站，不能作为用药和治疗的指南。请咨询专业医师！

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