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【摘要】：目的研究靶向信号转导和转录因子3()在拮抗肿瘤生长和转移中的作用,揭示其靶向作用的分子机制。方法采用SRB、克隆形成、流式细胞仪和管腔形成等方法研究体外对细胞生长和转移的影响。采用印迹激酶活性分析、免疫荧光、EMSA、荧光素酶报告基因技术研究对β-α活化和功能的影响，并通过分子对接和荧光偏振确定两者的结合位点。与吉非替尼联合给药，观察其对裸鼠移植瘤生长的影响。结果体外对人结肠癌细胞的抑制作用最强，IC_(50)为0. 分子对接模拟发现，疏水键主要与分子的SH2结构域结合。它可以拮抗和竞争性抑制磷酸化肽与 SH2 结构域的结合。它抑制二聚化、核易位、与 DNA 的结合、转录和其他生物学行为。吉非替尼，两者结合，体内抑瘤率分别为29.34%、40.93%、58.21%。结论 可与β-α的SH2结构域结合，抑制活化，进而抑制细胞生长和转移，体内给药可增强吉非替尼的作用。转录和其他生物学行为。吉非替尼，两者结合，体内抑瘤率分别为29.34%、40.93%、58.21%。结论 可与β-α的SH2结构域结合，抑制活化，进而抑制细胞生长和转移，体内给药可增强吉非替尼的作用。转录和其他生物学行为。吉非替尼，两者结合，体内抑瘤率分别为29.34%、40.93%、58.21%。结论 可与β-α的SH2结构域结合，抑制活化，进而抑制细胞生长和转移，体内给药可增强吉非替尼的作用。
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