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目前 FDA 批准的针对 EGFR 阳性突变的靶向药物包括:
第一代:易瑞沙(吉非替尼)、特罗凯(厄洛替尼);
第二代:(阿法替尼);
第三代:特雷莎()。
三者之间也有关系。国内肺癌患者一般从第一代抑制剂开始,主要是易瑞沙。但是,在服用第一代抑制剂大约一年后,也会出现耐药性。此时,大约 60% 的患者会发生基因突变。这个突变是一个新的突变,之前的突变仍然存在。如果继续服用第一代抑制剂,如果新的突变没有被抑制,疾病就会进展。
9291的出现打破了突变耐药出现后无药可治的局面。那么 就这么简单地靶向突变吗?
肺癌是世界范围内的高发肿瘤,EGFR突变是肺癌的主要突变形式,但易瑞沙已经上市十多年了。由于耐药性的出现,很多患者都遇到过“蒸煮瓶”。是第一代抑制剂的延续,效果优于第一代。在临床试验中,与铂类治疗加培美曲塞相比,奥希替尼的中位进展为无。生存时间 (PFS) 显着延长(10.1 个月 vs 4.4 个月)。 对抗 EGFR 突变体的效力是没有突变体的 200 倍。
在靶向EGFR敏感突变(外显子19缺失突变和外显子21突变)方面,奥希替尼的作用也强于第一代抑制剂。第一代靶向药物一般在1年左右产生耐药性,而在用 9291治疗敏感突变时,无进展生存期已超过22个月,许多国家推荐作为一线治疗比如欧洲和美国。对于病情进展较严重的患者,可使用特蕾莎代替易瑞沙。
此外,是目前较好的脑转移抑制剂, 9291是一种小分子抑制剂,可以进入大脑,比阿法替尼更有效。是脑转移瘤和脑膜转移瘤患者的首选。. 如果将特雷莎奥希替尼作为一线治疗药物,可有效预防肺癌脑转移。如有需要请咨询康美星海外医疗医疗顾问:或扫码加下方微信!
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