贝伐单抗的作用及治疗单抗单抗单抗

药理作用：抗肿瘤药。™（贝伐单抗）——一种重组人源化单克隆抗体，可选择性结合并中和具有生物活性的血管内皮生长因子（血管内皮生长因子 - VEGF）。 抑制血管内皮生长因子与其内皮细胞表面的 1 型和 2 型受体（FLT-1，KDR）的结合，从而减少血管形成并抑制肿瘤生长。

包含完全人的框架区和结合 VEGF 的小鼠二嵌合抗体的互补决定区。贝伐单抗是通过重组DNA技术在以中国仓鼠卵巢细胞为代表的表达系统中生产的。贝伐单抗由 214 个氨基酸组成，分子量约为 149,000 道尔顿。贝伐单抗给药可抑制疾病的转移进展并降低各种人类肿瘤的微血管通透性，包括结肠癌、乳腺癌、胰腺癌和前列腺癌。

药代动力学：我们研究了药物阿瓦斯汀在不同剂量（0.1-10 mg/kg 每周一次；3-20 mg/kg 每 2 或 3 周一次，5 mg/kg 每2 周或每 3 周 15 mg/kg）在患有各种实体瘤的患者中。贝伐单抗以及其他抗体的药代动力学由两室模型描述。分布 的特点是清除率低、中央隔室容积低（分布 C^ 的 V）和长半衰期（T 1/2），每 2-3 周给药时允许维持必要的治疗浓度血浆中的药物。

贝伐单抗的清除率与患者年龄无关。与中等白蛋白和肿瘤块的患者相比，低白蛋白患者的贝伐单抗清除率高 30%，高肿瘤患者高 7%。分布：女性和男性的 V c 分别为 2.73 L 和 3.28 L，这与 IgG 和其他单克隆抗体的分布容积相对应。当贝伐单抗与其他抗癌药物合用时，女性和男性的外周室分布容积 (Vp) 分别为 1.69 L 和 2.35 L。按体重 V 对男性进行调整，给药后比女性多 20%。代谢：单次静脉注射 125I- 后，代谢曲线与不结合 VEGF 的天然 IgG 分子相似。贝伐单抗的代谢和消除对应于内源性IgG的代谢和消除，即主要通过人体所有细胞包括内皮细胞的蛋白水解分解代谢，而不是通过肾脏和肝脏。IgG 与结晶 IgG 片段（FcRn 受体）上的新生受体结合可保护其免受细胞代谢并提供长 T 1/2。育种：贝伐单抗的药代动力学在 1.5 至 10 mg/kg/周的剂量范围内呈线性关系。IgG 与结晶 IgG 片段（FcRn 受体）上的新生受体结合可保护其免受细胞代谢并提供长 T 1/2。育种：贝伐单抗的药代动力学在 1.5 至 10 mg/kg/周的剂量范围内呈线性关系。IgG 与结晶 IgG 片段（FcRn 受体）上的新生受体结合可保护其免受细胞代谢并提供长 T 1/2。育种：贝伐单抗的药代动力学在 1.5 至 10 mg/kg/周的剂量范围内呈线性关系。

贝伐单抗的清除率为女性0.188 升/天，男性0.220 升/天。在考虑男性体重调整剂量后，贝伐单抗清除率比女性高 17%。根据两室模型，T 1/2 是女性 18 天，男性 20 天。特殊患者人群中的药代动力学：在老年患者（65 岁以上）中，贝伐单抗的药代动力学在不同年龄方面没有显着差异。儿童和青少年：关于贝伐单抗在儿童和青少年中的药代动力学数据有限。现有数据表明，在儿童、青少年和成人实体瘤患者中，Vd 和贝伐单抗的清除率没有差异。肾或肝受损患者：

适应症：转移性结直肠癌，联合基于氟嘧啶衍生物的化学疗法。局部复发或转移性乳腺癌作为紫杉醇的一线联合治疗。常见的不能手术、转移性或复发性非小细胞肺癌作为铂类化疗的一线治疗。常见和/或转移性肾细胞癌，与干扰素 α-2a 联合作为一线治疗。胶质母细胞瘤（根据 WHO 分类为胶质瘤 IV 级恶性肿瘤），与放射治疗和替莫唑胺联合用于新诊断的胶质母细胞瘤患者，作为单药用于复发性胶质母细胞瘤或疾病进展治疗或与伊立替康联合使用。卵巢上皮癌，输卵管和腹膜原发性癌作为一线治疗联合卡铂和紫杉醇（根据FIGO分类的IIIB、IIIC和IV期）卵巢上皮癌、输卵管和腹膜原发性癌；卡铂和吉西他滨的联合给药以及对未接受贝伐单抗或其他 VEGF 抑制剂的患者的复发性铂敏感性卵巢上皮癌、输卵管癌和原发性腹膜癌；与紫杉醇、拓扑替康或聚乙二醇化脂质相结合，对既往接受过不超过两种化疗方案的复发性铂类卵巢上皮癌、输卵管癌和原发性腹膜癌患者进行联合治疗。根据FIGO分类IIIC和IV）卵巢、输卵管和腹膜原发性癌的上皮癌；卡铂和吉西他滨的联合给药以及对未接受贝伐单抗或其他 VEGF 抑制剂的患者的复发性铂敏感性卵巢上皮癌、输卵管癌和原发性腹膜癌；与紫杉醇、拓扑替康或聚乙二醇化脂质相结合，对既往接受过不超过两种化疗方案的复发性铂类卵巢上皮癌、输卵管癌和原发性腹膜癌患者进行联合治疗。根据FIGO分类IIIC和IV）卵巢、输卵管和腹膜原发性癌的上皮癌；卡铂和吉西他滨的联合给药以及对未接受贝伐单抗或其他 VEGF 抑制剂的患者的复发性铂敏感性卵巢上皮癌、输卵管癌和原发性腹膜癌；与紫杉醇、拓扑替康或聚乙二醇化脂质相结合，对既往接受过不超过两种化疗方案的复发性铂类卵巢上皮癌、输卵管癌和原发性腹膜癌患者进行联合治疗。未接受贝伐单抗或其他 VEGF 抑制剂治疗的输卵管和原发性腹膜癌患者；与紫杉醇、拓扑替康或聚乙二醇化脂质相结合，对既往接受过不超过两种化疗方案的复发性铂类卵巢上皮癌、输卵管癌和原发性腹膜癌患者进行联合治疗。未接受贝伐单抗或其他 VEGF 抑制剂治疗的输卵管和原发性腹膜癌患者；与紫杉醇、拓扑替康或聚乙二醇化脂质相结合，对既往接受过不超过两种化疗方案的复发性铂类卵巢上皮癌、输卵管癌和原发性腹膜癌患者进行联合治疗。