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降压药类别
利尿剂
1、降压作用机制:
促进肾脏排出体内钠和水,减少血容量,从而降低血压。
2、适合人群和福利:
轻中度高血压患者、老年单纯收缩期高血压患者和高血压合并心力衰竭患者。可作为无其他并发症的高血压患者的一线治疗,可逐渐增加剂量以达到治疗效果。
3、禁忌群体:
高尿酸血症或痛风、肾功能不全、血肌酐大于/L的患者。
4、副作用:
水和电解质紊乱;低钾血症(保钾利尿剂可引起高钾血症);螺内酯的雌激素样作用。
5、临床产品:
氢氯噻嗪、吲达帕胺、呋塞米、阿米洛利、氨苯蝶啶、螺内酯
6、联合用药:
ACEI/ARB/CCB可联合使用,应避免使用β受体阻滞剂;收缩性心力衰竭患者可考虑利尿剂+ACEI/ARB。
7、联合含义:
转化酶抑制剂或ARBs与小剂量利尿剂合用可显着增强降压作用。
互补降压作用:ACEI/ARB抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统,利尿剂减少血容量,利尿剂可延长ACEI/ARB的作用时间,使血压更稳定;
不良反应抵消:ACEI/ARB可抵消利尿剂引起的低钾血症、肾素-血管紧张素-醛固酮系统激活、胰岛素抵抗、糖耐量降低、血尿酸升高等。
血管紧张素转换酶抑制剂 (ACEI)
1、降压作用机制:
ACEI的主要药理作用是抑制ACE的活性,减少血管紧张素Ⅱ的产生,减少缓激肽的水解,降低血管舒张、血容量和血压。
2、适合人群和福利:
肥胖、糖尿病和高血压合并心脏和肾脏靶器官损害的患者预后较好。特别适用于患有心力衰竭、心肌梗塞、糖耐量受损或糖尿病肾病的高血压患者。
3、禁忌群体:
高钾血症、妊娠、双侧肾动脉狭窄。血清肌酐超过3mg应慎用。
4、副作用:
咳嗽、血管性水肿、高钾血症(尤其是肾功能补体,联合非甾体抗炎药和保钾利尿剂);急性肾功能不全(双侧肾动脉狭窄)。
5、临床产品:
卡托普利、依那普利、贝那普利、雷米普利、福辛普利、培哚普利
6、联合用药:
与CCB(钙离子拮抗剂)联合使用
7、联合含义:
转化酶抑制剂或ARBs和钙拮抗剂通过它们不同的作用环节降低外周阻力,增加降压作用。
抗高血压协同作用:两者均降低总外周血管阻力。
不良反应抵消:ACEI/ARB 可抵消 CCB 引起的交感神经兴奋和踝部水肿。
其他作用:ACEI/ARB可抑制心肌重构,保护肾功能,减少蛋白尿,CCB有抗心绞痛作用,对血糖、脂代谢无不良影响。
血管紧张素受体阻滞剂 (ARB)
1、降压作用机制:
ACEI的主要药理作用是抑制ACE的活性,减少血管紧张素Ⅱ的产生,减少缓激肽的水解,降低血管舒张、血容量和血压。
2、适合人群和福利:
肥胖、糖尿病、高血压合并心肾靶器官损害的患者疗效较好。特别适用于患有心力衰竭、心肌梗塞、糖耐量受损或糖尿病肾病的高血压患者。
3、禁忌群体:
高钾血症、妊娠、双侧肾动脉狭窄。血清肌酐超过3mg应慎用。
4、副作用:
血管性水肿、高钾血症(尤其是肾功能补体,联合非甾体抗炎药和保钾利尿剂);急性肾功能不全(双侧肾动脉狭窄)干咳副作用低。
5、临床产品:
缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦
6、联合用药:
与CCB(钙离子拮抗剂)联合使用
7、联合含义:
转化酶抑制剂或ARBs和钙拮抗剂通过它们不同的作用环节降低外周阻力,增加降压作用。
抗高血压协同作用:两者均降低总外周血管阻力。
不良反应抵消:ACEI/ARB 可抵消 CCB 引起的交感神经兴奋和踝部水肿。
其他作用:ACEI/ARB可抑制心肌重构,保护肾功能,减少蛋白尿,CCB有抗心绞痛作用,对血糖、脂代谢无不良影响。
β受体阻滞剂
1、降压作用机制:
主要通过抑制过度激活的交感神经活动,抑制心肌收缩力,减慢心率来发挥降压作用。
2、适合人群和福利:
适用于轻中度高血压,尤其是中青年心率快或心绞痛患者;运动引起的血压急剧上升。美国高血压指南推荐将其作为二线药物,但也可考虑用于前列腺肥大和冠心病患者。可用于因任何原因引起的慢性肾功能不全伴有蛋白尿的患者。
3、禁忌群体:
用药前心率低于55次/分,二度或以上房室传导阻滞;患有哮喘和外周血管疾病的患者禁用β受体阻滞剂代谢综合征或高糖尿病患者;哮喘,心动过缓。
4、副作用:
常见副作用:乏力、四肢冰冷。可引起糖代谢、脂代谢紊乱。
罕见的副作用:支气管痉挛、肠胃不适、眼睛闪烁和盲点。
5、临床产品:
倍他乐克、普萘洛尔、富马酸比索洛尔、阿替洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛
6、联合用药:
可与建行结合使用
7、联合含义:
钙拮抗剂和β-受体阻滞剂的组合可以增加抗高血压作用并减少每种药物的副作用。β受体阻滞剂可消除钙拮抗剂引起的心率增加和心输出量增加的副作用;钙拮抗剂可以消除稍微增加外周阻力的β受体阻滞剂的作用。增强抗心绞痛作用
钙通道阻滞剂 (CCB)
1、降压作用机制:
主要是通过阻断血管平滑肌细胞上的钙通道来扩张血管,降低血压。
2、适合人群和福利:
适用于各类高血压患者。降压效果和降压幅度都比较强。对老年患者有良好的降压作用,收缩压明显下降。它可以与几乎所有的降压药联合使用,以增强降压效果。无水钠潴留,不影响糖脂代谢。
3、副作用:
心率加快、面部潮红、体位性低血压,多见于与其他药物或老年患者合用,(缓慢改变体位,从小剂量开始);
头痛:服药时间长了会消失,否则停药;
便秘:发病率高,可能与影响胃肠道平滑肌钙离子转运有关。胫骨前部或踝部水肿、皮疹、牙龈肿胀。
4、临床产品:
硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼莫地平、尼群地平、左旋氨氯地平
5、联合用药:
可与ACEI/ARB联用,实现血流动力学互补,还可以增加代谢异常的改善,降低心血管疾病和肾脏疾病的风险,对致死性和非致死性中风有保护作用。
6、联合含义:
转化酶抑制剂或ARBs和钙拮抗剂通过它们不同的作用环节降低外周阻力,增加降压作用。
抗高血压协同作用:均降低外周血管总阻力;
不良反应的抵消:CCB引起的交感神经兴奋和踝关节水肿可被ACEI/ARB抵消;
其他作用:ACEI/ARB可抑制心肌重构,保护肾功能,减少蛋白尿,CCB有抗心绞痛作用,对血糖、脂代谢无不良影响。
笔记
其他疾病的药物与抗高血压药物之间也存在相互作用。老年人肾功能不全时,必须由肾脏排泄的药物剂量不当,可能会积聚,从而改变药物的作用。
第一步是四种抗高血压药物中的任何一种:利尿剂、β受体阻滞剂、钙离子拮抗剂和血管紧张素转换酶抑制剂。利尿剂常用盐酸盐,β受体阻滞剂常用心得安和倍他乐克,钙离子拮抗剂常用硝苯地平和尼群地平,血管紧张素转换酶抑制剂常用卡托普利和依那普利。
第二步是两种药物的联合,例如利尿剂加第一阶段其他三种药物中的任何一种,或者增加首选药物的剂量。
第三步,三药合用,即在两种药合用的基础上,加入另外两种药中的一种。
第四步,在进一步检查的基础上调整治疗方案,三四药合用。
抗高血压药物如硝苯地平、维拉帕米、 和哌唑嗪可以解决早期左心室肥大。盐酸与甲基多巴和联合可能有助于减少左心室肥大。
近年来,以硝苯地平为代表的钙离子拮抗剂和以为代表的血管紧张素转换酶抑制剂得到了很大的发展,可扩张外周血管,减轻心脏负担,不收缩肾血管,不影响肾脏。对血脂、血糖无不良影响,因此被列为首选降压药。
最近发现血管紧张素转换酶抑制剂洛布汀(贝那普利)可减缓高血压引起的肾损害,降低尿蛋白,保护肾功能,提高糖耐量,可治疗伴有肾损害的高血压和高血压。特别适用于糖尿病患者。
50岁以下心肾功能正常者可选择利尿剂,如盐酸,每次25毫克,每日1~2次。该药被推荐为首选药物,其降压原理是通过利尿降低血容量和心输出量,起到降压作用。
对于年龄较大、心率较慢和心功能不全的患者,可用硝苯地平,每次10-20毫克,每日2-3次。
对于年龄较小、心率加快、心律失常、无心功能不全或传导阻滞者,可用维拉帕米,每次40-80毫克,每日2-3次。这些药物通过阻止钙离子进入心肌并降低周边阻力而具有抗高血压和抗心绞痛作用。和血管平滑肌,使平滑肌松弛,降低外周阻力,并兼有降压和抗心绞痛作用。
轻、中、重度高血压,特别是单纯收缩期高血压合并心动过速者,可选择β受体阻滞剂,如普萘洛尔,每次10mg,每日2~3次。这些药物通过阻断β受体使心率减慢,抑制心肌收缩力和肾素分泌,并可进入中枢神经系统产生降压作用。
对于顽固性高血压及心、脑、肾并发症的患者,可使用血管紧张素转换酶抑制剂,如,每次12.5-25mg,每日2-3次。速度。这些药物能减少血管收缩剂——血管紧张素Ⅱ的产生,拮抗某些使血压升高的因素,对肾素升高引起的高血压有显着的降压作用。
糖尿病患者可使用硝苯地平、哌唑嗪、卡托普体。这些药物可以提高人体对胰岛素的敏感性,具有改善糖代谢的作用。它们是治疗高血压和糖尿病的理想药物。
对于支气管哮喘患者,可以使用硝苯地平、可乐定或卡托普体。禁止使用 β 受体阻滞剂以防止加重患者的呼吸困难。
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