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奥希替尼,商品名,代码9291,是第三代EGFR突变的非小细胞肺癌靶向药物。奥希替尼的疗效非常显着。根据临床试验结果,奥希替尼的疗效不仅优于化疗,而且远优于第一代肺癌靶向药物易瑞沙和特罗凯。中位无进展生存时间(即一半患者肺癌未进展的时间)为 18.9 个月,而 10.2 个月,完整的 8.7月延长。
1.研究:奥希替尼解决了第一代和第二代TKI耐药问题,成为继发性突变患者的首选药物。
2015年,被命名的第三代TKI给全球EGFR突变人群带来了希望。对一、二代EGFR-TKI耐药患者,基因测序发现重大耐药突变等突变,目前奥希替尼9291有效率可达70%,10. 1 个月中位 PFS 和中位 26.8 个月中位 OS。对于EGFR靶向人群,已经实现了靶向治疗的延续和生存率的提高。建立了“一代后三代”和“二代后三代”的治疗模式。
2.研究:奥希替尼一线影响EGFR初始治疗,取得全阳性结果,开创OS新高度。
但需要注意的是,二线奥希替尼的OS较化疗有上升趋势,但无统计学差异。因此,目前还没有难以突破操作系统的魔咒。因此,2017年,奥希替尼再次出发,从EGFR初始治疗的角度出发,基于其更好的临床疗效和对EGFR敏感突变(/)更好的脑控,开展了标准代TKI(Gefi的临床疗效) EGFR突变肺癌初治患者的头对头治疗,所开展的研究不负众望,与第一代相比,各项指标均达到全阳疗效。重要的是,在 OS 方面取得了统计学上的显着改善,并实现了 3 年 OS 生存突破!并且基于强大的脑控制能力,脑转移患者在临床上有明显改善。至此,EGFR已形成三代直用治疗模式。
3.奥希替尼强脑控,助力脑-脑膜转移药物治疗升级!
EGFR/ALK等患者的一个主要痛点是高发生率但难治性颅内转移。由于血脑屏障的存在,血清中的药物浓度在脑内只能达到3%,导致一、二代TKI的脑周转缺乏控制。奥希替尼的出现填补了这一空白。
(1)脑膜转移:在今年的JTHO杂志上发表了一项奥希替尼80mg/治疗对脑膜转移患者的临床研究,结果显示,与未接受奥希替尼治疗的脑膜患者相比,奥希替尼的患者人群3 倍 OS,17.0 个月:5.5 个月,具有显着的生存获益(HR 0.38;95% CI 0.28–0.47 , 磷
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