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厄洛替尼和吉非替尼治疗非小细胞肺癌哪个效果更好
时间:2019-06-06 作者:海外新特医编辑 浏览次数( )
脑转移是非小细胞肺癌 () 患者日益严重的问题。据报道,包括吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼在内的第一代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 对脑转移患者有效。然而,缺乏对这三种药物治疗脑转移瘤的药代动力学和疗效的直接比较研究。
Tan J 等人发现,在裸鼠模型中,吉非替尼可以比厄洛替尼或埃克替尼更有效地穿透血液肿瘤屏障,并更有效地分布至脑转移瘤。吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼治疗脑转移瘤的 1 小时血浆浓度比分别为 9.82±1.03%,4.83±0.@,分别 >25%, 2.62±0.@>21%。脑转移瘤2小时血浆浓度分别为15.11±2.00%、5.73±1.31%、2.69±0.31%。吉非替尼具有最强的抗肿瘤活性。
值得注意的是,厄洛替尼比埃克替尼更有效(p=0.@>037))。免疫组化数据一致表明,不同的TKI对转移性肿瘤细胞的增殖有不同的影响。抑制作用。吉非替尼和厄洛替尼对肿瘤细胞增殖有明显的抑制作用,而埃克替尼组的肿瘤细胞对ki-67(肿瘤生长速度的一个指标,一般是什么作用)阳性较多。
此外,吉非替尼对EGFR磷酸化的抑制效果优于其他药物,而厄洛替尼组EGFR磷酸化表达水平低于埃克替尼组(说明埃克替尼最差)。综上所述,结果表明吉非替尼和厄洛替尼可以抑制PC-9肺癌脑转移瘤的生长。吉非替尼对脑转移瘤的抗肿瘤活性和渗透性优于厄洛替尼和埃克替尼。
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