阿斯利康：肺癌死亡人数约占所有癌症死亡率三分之一％

肺癌已成为人类癌症死亡的主要原因，约占所有癌症死亡人数的三分之一，超过乳腺癌、前列腺癌和结直肠癌的总和。在肺癌患者中，约25%-40%的肺癌患者会随着疾病的进展发生脑转移。对于 EGFR 突变的 患者（占欧洲 患者的 10-15% 和亚洲 患者的 30-40%），使用现有的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂特别敏感。该抑制剂通过阻断驱动肿瘤细胞生长的细胞信号通路来抑制肿瘤。然而，肿瘤几乎总是会对药物产生耐药性，从而导致疾病进展。在接受 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂（如吉非替尼和厄洛替尼）治疗的患者中，

今天，阿斯利康公布了特瑞沙（奥希替尼）在 EGFR 突变阳性肺癌和中枢神经系统转移患者中的使用数据。临床试验证实，与化疗相比， 可延缓 CNS 转移患者的疾病进展或死亡（11.7 个月 vs 5.6 个月）。在 EGFR 突变阳性非小细胞肺癌和软脑膜转移患者中的活性的进一步证据。

阿斯利康今天报道了特瑞沙（奥希替尼）治疗非小细胞癌（）患者中枢神经系统转移的疗效，这是一种针对突变阳性非小细胞肺癌成年患者的新护理方案。在 2017 年美国临床肿瘤学会 (ASCO) 年会上公布的数据与之前的临床和临床前发现一致，即奥希替尼可以穿透血脑屏障。

III期临床研究的进一步分析()，奥希替尼80mg每日片与标准含铂双药化疗在晚期EGFR突变阳性脑部扫描中至少1个可测量的中枢神经系统和/或不可测量的病灶显着延长全身转移患者无疾病进展或死亡（无进展生存期，PFS）（11.7 vs 5.6 个月；HR 0.32；95% 置信区间）[ CI] 0.15, 0.69; p=0.004）[1]。在这些患者中，疗效可评价的患者中，CNS 客观缓解率 (ORR) 为 70% (95% CI 51, 85）)，奥希替尼组为 31% (95% CI 11, 59）@) >（比值比 [OR]，5） 在化疗组）。@5.13；95% CI 1.44, 2< @0.64; p=0.015）。在该研究中，奥希替尼与化疗事件 (AE) 的不良反应与之前的研究相似。 [1]

“奥希替尼在中枢神经系统转移患者中的结果与在一般人群中已报道的结果一致，这些数据表明，与一般人群的肺癌患者一样，进展后中枢神经系统转移的患者可能受益于奥希替尼治疗。 "

一项临床研究报告了 21 名未选择突变的软脑膜转移患者每天服用 160 mg 奥希替尼的数据 [4]。研究人员评估了 43% 的整体软脑膜转移反应率，10 名基线神经系统评估为“异常”的患者中有 7 名（70%）得到改善。最常见的不良反应包括腹泻（n=13）、恶心（n=11）、甲沟炎（n=9）@>）和皮疹（n=9）@>）。除腹泻和恶心外，各有1名患者出现3级或以上AE，其余均为1-2级[4]。6名患者因不良反应停药，4名患者因不良反应减量，4名患者因不良反应停药。不良事件。

阿斯利康全球药物研发部执行副总裁兼首席医疗官 Sean 表示：“奥希替尼穿透血脑屏障的能力在药物研发的早期阶段就得到了认可，我们很高兴看到 CNS参加了这项研究。转移患者的无进展生存期 (PFS) 和参与研究的软脑膜转移患者的反应率取得了积极的结果。

对于软脑膜转移瘤，目前的治疗方法通常无法有效穿透血脑屏障[5]、[6]、[7]，可供患者选择的治疗方案非常有限，因此软脑膜转移瘤无法治愈且难以治疗. 使用奥希替尼治疗此类患者尚未获得批准，有待进一步的临床研究。