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乐伐替尼(,又译:),研发代号:,由日本卫材()公司开发,是一种多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可以抑制,并且,它也可以抑制其他相关的RTKs病理性新血管形成、肿瘤生长和癌症进展,包括成纤维细胞生长因子 (FGF) 受体、2、3、4 和血小板衍生生长因子受体 α (α)、KIT 和 RET。
2015 年,美国 FDA 和欧洲药品管理局 EMA 批准乐伐替尼用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。2016年,美国FDA和欧洲EMA先后批准乐伐替尼联合依维莫司治疗晚期肾细胞癌。
2018年3月,乐伐替尼在日本获批用于不可切除肝细胞癌(HCC)患者的一线治疗。这是该药物在全球首次获批用于治疗肝细胞癌,也是日本10年来首个可用于一线治疗的肝癌创新全身疗法。
乐伐替尼对肝癌患者意义重大。在上市前的十年里,索拉非尼是唯一可以使用的靶向药物。
老药索拉非尼的优势在于上市时间长,医生对药物的疗效和安全性有更好的了解。缺点是索拉非尼效率不高,耐药时间较短。有些患者有两到三个月的时间。它有抵抗力。
新药来伐替尼的优势在于比索拉非尼更有效,耐药时间更长。缺点是价格比老药高。如果出于经济考虑,部分患者可能会先选择旧药。来伐替尼作为索拉非尼耐药后的选择。
乐伐替尼治疗肝癌的优势可以通过实验研究数据来体现:对其进行的临床试验表明,与乐伐替尼相比,乐伐替尼的无进展生存期为7.4个月。拉非尼仅3.7个月;服用乐伐替尼的患者疾病进展的中位时间为8.9个月,而服用索拉非尼的患者为3.7个月。
此外,服用乐伐替尼的患者总体生存时间明显长于服用索拉非尼的患者,因此不难看出,乐伐替尼在肝癌治疗中具有明显优势。
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