欢迎光临吉康旅-查疾病_找药品_临床招募_基因检测健康科普的医疗资讯官方平台!
Lumakras(Sotorasib),在Sotola的前身是AMG 510,是一种小分子,旨在与KRAS G12C结合,将蛋白质锁定在非活性状态,防止其发出信号驱动不受控制的细胞生长。药物的靶向方法不会影响未突变的KRAS蛋白。
2021年5月28日,AMGEN宣布,美国FDA加速批准KRAS G12C抑制剂Lumakras(Sotorasib),用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)伴KRAS G12C突变的患者,这些患者之前至少接受过一次系统治疗。
经过40多年对KRAS突变癌蛋白的研究,索托拉西是世界上第一个KRAS G12C抑制剂。FDA的加速批准是基于代号为CodeBreaK 100的一项I/II期临床研究的结果。在过去接受过化疗和/或免疫治疗的124例KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者中,索托拉西达到36%的客观缓解率(ORR),其中58%的患者持续缓解6个月。
美国食品和药物管理局批准的960毫克剂量是基于现有的临床数据,并得到药代动力学和药效学模型的支持。作为加速批准评估的一部分,FDA要求安进公司进行上市后试验,以调查低剂量索托拉西是否会产生类似的临床效果。根据安进的第一季度财务报告,安进已经接受了FDA的意见,将在2022年末进行一项试验,比较索托拉西960毫克QD和240毫克QD的疗效差异。
Lumakras最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。如果患者有间质性肺病的症状,应停用Lumakras,如果诊断为间质性肺病,应永久停用luma kras。在服用Lumakras之前和期间,应监测患者的肝功能。如有肝损害,应停用、减少剂量或永久停用Lumakras。服用Lumakras时,患者应避免服用降酸剂、诱导剂或一些肝内酶底物药物和p-糖蛋白底物药物。
美国食品和药物管理局还批准了两个附带的诊断方案,用于测试KRAS G12C的状态。
安进说,在美国,使用Lumakras(索托拉西布)的患者每月负担为17,900美元。
非小细胞肺癌
非小细胞肺癌患者含有原癌基因突变,其中KRAS是最常见的突变基因,KRAS突变中有一半是KRAS G12C突变,约占非小细胞肺癌患者的13%,即8例非小细胞肺癌患者中有1例是KRAS G12C突变。
一种治疗KRAS突变型非小细胞肺癌的靶向药物
KRAS突变发生在约25%的癌症病例中,主要发生在肺癌、胰腺癌和结直肠癌,这与预后不良有关。其中,KRAS G12C突变是最常见的KRAS突变之一,它特指KRAS 12位的甘氨酸突变为半胱氨酸。约13%的肺腺癌、约3%的结直肠癌、约2%的子宫癌和约1%的间皮瘤中发现了该突变,胰腺癌(1%)、宫颈癌(1%)、膀胱癌(1%)和胃癌(1%)中也发现了低比例的KRASG12C突变。
进展|安进)KRAS抑制剂AMG510在肺癌/结直肠癌/阑尾癌的治疗中表现良好
免责声明: 本站关于疾病和药品的介绍仅供参考,实际治疗和用药方案请咨询专业医生和药师。
微信扫码◀
免费咨询电话