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Conafenib是一种口服小分子激酶抑制剂,靶向BRAF V600E。MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中蛋白质的不适当激活已被证明发生在一些癌症中,包括结直肠癌。在美国,美国食品和药物管理局(FDA)批准的既往治疗试验发现,conafenib联合西妥昔单抗可用于治疗具有BRAF V600E突变的转移性结直肠癌(CRC)成年患者。在中国,结直肠癌患者的数量日益增加,结直肠癌也是世界第三大癌症。BRAF V600E突变是最常见的BRAF突变,结直肠癌患者的死亡风险是野生型BRAF突变的两倍以上。但是现在,同源基因和西妥昔单抗可以一起用于治疗BRAFV600E突变型转移性结直肠癌(CRC)。
临床上两种药物的使用都很好,因为像康尼替尼这样的药物暂时还没有进入中国。如果患者需要购买,只能从海外药店购买。比如印度第一家药店买的是康尼替尼的原药,5盒就是一个月的量。Conafenib药品采购信息、
康奈非尼+比美替尼治疗无法手术的晚期黑色素瘤
一些黑色素瘤患者的BRAF基因突变(永久性改变)与不良预后有关。这些患者的标准治疗方法是BRAF抑制剂,如维罗非尼。
尽管大多数患者对这种治疗反应积极,但一些患者对BRAF抑制剂产生了耐药性。这是由于负责肿瘤生长的MAPK途径的重新激活。MAPK抑制剂(如曲美替尼)的加入有助于克服BRAF抗性。
经过12个月的治疗,目前的BRAF-美克抑制剂与癌症进展有关。因此,需要其他改进的疗法来治疗晚期黑色素瘤患者。
联合应用BRAF-美克康那非尼/比美替尼,无进展生存的概率增加了46%。联合治疗组最常见的严重副作用是肝功能相关蛋白升高。联合治疗不增加患者的副作用,但副作用可控。
Conafenib和bimetinib暂时不在中国上市,有需要的患者可以在印度第一药店购买。
康尼替尼药品采购信息
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