1.TKI昔单抗或帕尼耐药的肺癌患者突变是什么？

时间：2021.10.24作者： 浏览次数：503

是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。的到来，为很多EGFR突变患者带来了治疗希望，但也造就了一批第三代TKI耐药的肺癌患者。

什么是突变？C797与T790一样，是EGFR 20外显子的基因，位于EGFR的酪氨酸激酶区域。它们的突变会导致 EGFR 蛋白的构象发生变化，从而阻止药物与其结合。如果与反式突变联合使用，则可以将分别抑制两种突变的药物联合使用，即第一代靶向TKI药物（易瑞沙、特罗凯等）与9291联合使用，逆转耐药。

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如果是顺式突变，上面的组合是无法解决的。还有一些治疗讨论。1.与西妥昔单抗联用：目前已知的第一代至第三代药物都是竞争性结合EGFR的ATP结合位点，为了避免这里二次突变引起的耐药性，替代药物开发的方向是开发远离ATP结合口袋的变构药物，以高特异性结合EGFR突变残基的多肽末端（位点696-1022，包括野生型、/和/突变）。研究表明，与西妥昔单抗合用时，对顺反突变有抑制作用。

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2.与西妥昔单抗联用：是EGFR和ALK双靶点药物。计算机模型分析表明，该药物可匹配EGFR三重突变（或//）蛋白的ATP结合口袋，与EGFR蛋白相容。抗体西妥昔单抗或帕尼单抗联合使用时，可有效降低肿瘤细胞表面和总EGFR的表达，解决顺反突变引起的第三代TKI靶向药物耐药问题。如有需要，请咨询康必星海外医疗顾问：或扫码加下方微信，我们将竭诚为您服务！