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是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。的到来,为很多EGFR突变患者带来了治疗希望,但也造就了一批第三代TKI耐药的肺癌患者。
什么是突变?C797与T790一样,是EGFR 20外显子的基因,位于EGFR的酪氨酸激酶区域。它们的突变会导致 EGFR 蛋白的构象发生变化,从而阻止药物与其结合。如果与反式突变联合使用,则可以将分别抑制两种突变的药物联合使用,即第一代靶向TKI药物(易瑞沙、特罗凯等)与9291联合使用,逆转耐药。
如果是顺式突变,上面的组合是无法解决的。还有一些治疗讨论。1.与西妥昔单抗联用:目前已知的第一代至第三代药物都是竞争性结合EGFR的ATP结合位点,为了避免这里二次突变引起的耐药性,替代药物开发的方向是开发远离ATP结合口袋的变构药物,以高特异性结合EGFR突变残基的多肽末端(位点696-1022,包括野生型、/和/突变)。研究表明,与西妥昔单抗合用时,对顺反突变有抑制作用。
2.与西妥昔单抗联用:是EGFR和ALK双靶点药物。计算机模型分析表明,该药物可匹配EGFR三重突变(或//)蛋白的ATP结合口袋,与EGFR蛋白相容。抗体西妥昔单抗或帕尼单抗联合使用时,可有效降低肿瘤细胞表面和总EGFR的表达,解决顺反突变引起的第三代TKI靶向药物耐药问题。如有需要,请咨询康必星海外医疗顾问:或扫码加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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