多吉美（索拉非尼）的双重抗肿瘤作用及应用

多吉美（索拉非尼）是一种新型多靶点抗肿瘤药物，由德国拜耳制药公司研发成功。它可以同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管。

多吉美（索拉非尼）具有双重抗肿瘤作用：可通过阻断RAF/MEK/ERK介导的细胞信号通路直接抑制肿瘤细胞增殖，还可抑制VEGF和血小板源性生长，PDGF受体抑制肿瘤形成血管生成并间接抑制肿瘤细胞的生长。

元素：

多吉美的主要成分是甲苯磺酸索拉非尼。

化学名称：4-(4-3-[4--3-(三氟甲基)苯基]脲基苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-甲酰胺-4-甲苯磺酸盐

分子式： ·

分子量：637.0

剂型：

是一种红色圆形药片。

主要功能：

1、不能手术的晚期肾细胞癌的治疗。

2、不能手术或远处转移的原发性肝细胞癌的治疗。

目前尚缺乏比较索拉非尼与介入治疗如经导管动脉化疗栓塞（TACE）治疗晚期肝细胞癌患者的随机对照临床研究数据。因此，目前尚不清楚多吉美是否优于介入治疗，也不清楚以往介入治疗的优缺点。索拉非尼对接受介入治疗的患者是否有益。建议医生根据患者的具体情况选择合适的治疗方法。

药理学和药代动力学

多吉美（索拉非尼）是一种多激酶抑制剂。临床前研究表明，索拉非尼可同时抑制多种细胞内和细胞表面激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2（-2）、血管内皮生长因子受体-3（-3）@ >、血小板源性生长因子受体-β（-β）、KIT和FLT-3，可见索拉非尼具有双重抗肿瘤作用，一方面可以直接抑制RAF/MEK/ERK信号通路抑制肿瘤生长；另一方面，它可以通过抑制和阻断肿瘤血管生成的形成，间接抑制肿瘤细胞的生长。

与口服溶液相比，索拉非尼片的相对生物利用度为38%～49%；高脂饮食可使索拉非尼的生物利用度降低29%。索拉非尼达达峰时间约3小时，平均消除半衰期约25～48小时，血浆蛋白结合率为99.5%。索拉非尼主要通过肝脏代谢酶的氧化代谢以及进行葡萄糖醛酸化代谢。索拉非尼已知有 8 种代谢物，其中 5 种可在索拉非尼达到稳态后在患者血浆中检测到。索拉非尼主要以原形（占总剂量的 51%）和代谢物从粪便中排出，部分葡萄糖醛酸化代谢物（占总剂量的 19%）从尿中排出。

用药小贴士

患者在服药前应仔细阅读产品说明书和患者使用说明。应告知患者在服药期间必须采取有效的避孕措施，并且在停药后至少 2 周内不应尝试怀孕。告知患者最好空腹服用药物。如果患者忘记服药，则无需增加下一剂量。当患者在服药过程中出现手脚皮疹时，应及时联系医生进行相应治疗。