罗辑医疗知识星球：癌症靶向治疗的基本情况及总结

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简介

癌症靶向治疗是指通过特异性干扰与癌症发生、发展密切相关的分子或信号通路来治疗癌症的方法。

本报告主要从以下六个方面讨论（）：

1.靶向药物基本情况；2.国内外靶向药物上市情况；3.CFDA和FDA批准的靶向抗肿瘤药物上市情况；4.@ >国内靶向药物市场分析；5.全球抗肿瘤药物市场及研发情况分析；6.总结

1靶向药物基本情况

1.1.定义

靶向抗肿瘤药物是指以组织或细胞的特定结构分子为靶点，利用一定的抗体、配体等与该类疗法特异性结合，从而实现直接治疗或指导的抗肿瘤药物。因此，肿瘤靶向治疗与传统的放化疗相比有很大的不同：

作用范围不同：靶向治疗通过局部靶向肿瘤相关靶点发挥作用，而大多数化疗药物可以快速分裂杀死所有细胞（正常细胞和肿瘤）。

不同的筛选方法：靶向治疗药物根据其与靶位点相互作用的能力进行筛选，而化疗药物则根据它们是否可以杀死细胞。

作用机制不同：靶向治疗药物通常只抑制细胞生长，而传统化疗药物具有杀伤细胞的毒性。

1.2.抗肿瘤靶向药物分类抗肿瘤靶向药物分类

肿瘤靶向药物可分为两大类：小分子和单克隆抗体。

小分子药物可以穿透细胞膜内部，因此通常用于干扰细胞内靶蛋白的活性。单克隆抗体体积较大，不能进入细胞，一般用于靶向细胞外和膜表面。

小分子抑制剂在几个方面不同于单克隆抗体。

A.小分子抑制剂一般可口服给药，无需静脉输注；

B.小分子抑制剂是化学合成药物，通常比生物工程方法制备的单克隆抗体便宜；

C.小分子抑制剂的靶向特异性不如单克隆抗体；

D.与单克隆抗体不同的是，大多数小分子抑制剂是通过细胞色素酶代谢的，因此它们可能通过同一途径与其他药物相互作用，包括大环内酯类抗生素、唑类抗真菌药、一些抗凝药物、蛋白酶抑制剂、华法林和圣约翰草有药物相互作用；

E.单克隆抗体的半衰期从几天到几周不等，因此可以以每周一次到4周的频率给药；大多数小分子抑制剂的半衰期只有几个小时，因此需要每天给药一次，甚至每天给药一次。

1.3.肿瘤靶向药物命名法

一种肿瘤靶向药物从开发到上市会有怎样的不同名称。在开发阶段，一种药物将有一个或多个代号来表明其化学成分。开发成功后，该药物将具有通用名称。上市后，制药公司给该药起了一个商品名。例如，小分子药物-571，后来被称为伊马替尼，后来被诺华公司以商品名®上市。

靶向药物的通用名称提供了此类信息，例如类别和目标。单克隆抗体药物的名称一般以“-mab”结尾（ ），小分子靶向药物一般以“-ib”结尾（ ）。单克隆抗体药物也有一些特定的词干来表明成分的来源，例如：“-”表示小鼠-人嵌合单克隆抗体，“-”表示人源化单克隆抗体，“-”表示全人源单克隆抗体。无论是单克隆抗体还是小分子药物，都使用特定的茎来指示靶点。例如，在单克隆抗体药物的名称中，“-ci-”表示靶向循环系统，“-tu-”表示靶向肿瘤组织，“-li(m)-”表示靶向免疫系统。小分子药物名称中的“-tin-”表示酪氨酸激酶抑制剂，“-zom-”表示蛋白酶体抑制剂，“-cicl-”表示细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂，“-par-”表示ADP核糖聚合酶抑制剂。

2国外靶向药物清单

肺癌靶向药物

01

乳腺癌靶向药物

02

结直肠癌靶向药物

03

白血病靶向药

04

淋巴瘤的靶向药物

05

甲状腺癌靶向药物

06

黑色素瘤靶向药物

07

肾癌靶向药物

08

胃癌靶向药物

09

胃肠道间质瘤靶向药物

10

肝癌靶向药物

11

胃食管结合部癌靶向药物

11

多发性骨髓瘤靶向药物

12

胰腺癌靶向药物

13

妇科肿瘤靶向药物

14

软组织肉瘤的靶向药物

15

其他癌症靶向药物

16

获批靶向抗肿瘤药物清单

附件：FDA批准的肿瘤靶向药物（截至2018年4月24日）

胃食管结合部癌：(®), (®)

膀胱癌：(™)、(®)、(™)、(®)、(®)

脑癌：(®)、(®)

乳腺癌：(®), (), (®), (®), (®), (®), (®), (®), (®), (®), ado- (®) , (®), (®), (™), (™), (™)

宫颈癌：(®)

结直肠癌：(®), (®), (®), ziv- (®), (®), (®), (®)

皮肤纤维肉瘤突起：(®)

内分泌/神经内分泌肿瘤：(®), (®), Lu 177- (®)

头颈癌：(®)、(®)、(®)

胃肠道间质瘤：(®)、(®)、(®)

骨巨细胞瘤：(®)

肾癌：(®), (®), (®), (®), (®), (®), (®), (®), (™), (®), (®)

白血病：(®), (®), (®), (®), (®), (®), (®), (®), (®), (®), (®), ( ®), (™), (®), (®), (®), (®), (®), (™), 和 (™)

肝癌：(®)、(®)、(®)

肺癌：(®), (®), (®), (®), (®), (/™), (®), (®), (®), (™), (™) , (®), (™), (™), (®), (®), (™)

淋巴瘤：(®), (®), (®), (®), (®), (®), (®), (®), (®), (®), (®), ( ®), (®), (®), (®), (®), 和 (™), (™), (™), (®)

高微卫星不稳定性/错配修复缺陷实体瘤：(®)

多发性骨髓瘤：(®)、(®)、(®)、(™)、(®)、(™)

骨髓增生异常/骨髓增生性疾病：(®), (®)

神经母细胞瘤：(™)

上皮性卵巢/输卵管/原发性腹膜癌：(®), (™), (™), (™)

胰腺癌：(®)、(®)、(®)

前列腺癌：(®)、(®)、(®)、223 (®)、(™)

皮肤癌：(®)、(®)、(®)、(®)、(®)、(®)、(®)、(®)、(™)、(®)、(®)

软组织肉瘤：(®)、(™)、(®)

胃癌：(®)

系统性肥大细胞增多症：(®), (®)

甲状腺癌：(®), (®), (®), (®)

4国内靶向药市场分析

根据中康中医药数据，2015年国内上市抗肿瘤靶向药物市场规模为102.2亿元，较2014年增长3.1%。 2016年规模将达到115亿元，增长12%左右。近年来，将靶向药物纳入医保支付试点政策不断推出。例如，2017年以来，上海在集中采购中将10余款抗肿瘤靶向药物降价，然后纳入医保，这将有利于扩大昂贵的靶向药物市场。 ！

图1，2013年国内上市抗肿瘤靶向药物规模

（单位：百万）年

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