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近年来，抗血管生成治疗逐渐成为肺癌靶向治疗的热点。目前，晚期非小细胞肺癌的药物治疗正从单纯的细胞毒药物向分子靶向治疗时代转变。
肺癌靶向治疗药物以小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂为代表：吉非替尼和厄洛替尼，大分子血管内皮生长因子单克隆抗体：贝伐单抗等靶向药物。全球研究已证实吉非替尼在亚洲、女性、不吸烟和病理性腺癌患者中的作用，推荐作为二线和三线治疗，在某些地区作为一线治疗。厄洛替尼可提高一线或二线化疗失败的非小细胞肺癌患者的生存率。
研究证实，贝伐单抗联合化疗（紫杉醇+卡铂）可显着改善复发或远处转移的非小细胞肺癌的无进展时间，延长生存时间，显示贝伐单抗在肺癌治疗中的地位。美国NCCN修订了非小细胞肺癌治疗指南，将贝伐单抗联合化疗列为晚期非小细胞肺癌一线治疗的推荐方案之一。
靶向治疗与常规化疗相结合是否具有累加或协同作用？人们一直试图得到这个问题的答案。临床研究表明，细胞内小分子药物联合化疗的疗效并没有增加，在生存方面也没有显示出益处，但一些大分子药物（单克隆抗体）显示出与化疗的协同作用，从疗效上有优势延长生存时间，使部分患者受益。
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