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吉非替尼是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶的选择性抑制剂,这种酶通常在上皮来源的实体瘤中表达。吉非替尼广泛抑制裸鼠异种移植的人肿瘤细胞的生长,抑制其血管生成,并在体外增加人肿瘤细胞衍生系的细胞凋亡并抑制血管生成生长因子的侵袭和分泌。在动物实验或体外研究中,吉非替尼已被证明能增强化学疗法、放射疗法和激素疗法的抗肿瘤活性。
吉非替尼的药物安全性如下:
1.长期口服吉非替尼耐受性好,无中性粒细胞减少、血小板减少、神经病变等传统化疗药物的不良反应,最常见的药物不良反应(发生率20%以上)为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮,通常在服药后一个月内出现并且通常是可逆的。约 8% 的患者出现严重的药物不良反应,因此只有 1% 的患者停止治疗。
2.最常见的不良反应(>10%):腹泻(主要是轻度,很少是中度,部分病例报告严重腹泻伴脱水)、恶心(轻度)、皮肤反应(主要是轻度)皮疹、红斑,有时皮肤干燥、发痒)。
3.常见(1%-10%):呕吐(主要为轻度或中度)、厌食(轻度或中度)、口腔粘膜炎(大部分为轻度)、继发于腹泻、因恶心、呕吐或厌食、肝功能异常(无症状的转氨酶轻度或中度升高)、指甲毒性、脱发、虚弱、结膜炎和睑缘炎(轻度)。
4.不常见(0.1% 至 1%):一些服用华法林的患者国际正常值 (INR) 升高和/或出血事件,有时角膜糜烂伴睫毛生长异常,间质性肺疾病(通常是严重的致命病例)。
5.罕见(0.01%~O.1%):胰腺炎。
6.非常罕见(<0.01%):过敏反应,包括血管性水肿和风疹、中毒性表皮坏死松解症和多形性红斑。
吉非替尼警告和注意事项
● 间质性肺疾病 (ILD):服用吉非替尼时可能会发生 ILD。呼吸道症状恶化,应停药。如果确认 ILD,则停止用药。
● 肝毒性:定期进行肝功能检查。对 2 级或更高的 ALT 和/或 AST 升高扣留。如出现严重肝损害,应停药。
● 胃肠道穿孔:出现胃肠道穿孔时停药。
●腹泻:3级以上的腹泻应停药。
● 包括角膜炎在内的眼部疾病:应停用包括角膜炎在内的严重或恶化眼部疾病的体征和症状,并停用长期溃疡性角膜炎。
●银屑病和剥脱性皮肤病:出现3级或以上皮肤反应或脱皮应停药。
● 胚胎毒性:可能导致胎儿损伤。建议采取有效避孕措施以避免潜在的胎儿风险。如有需要,请咨询康美星海外医疗医疗顾问:或扫码加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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