临床医学基础知识：吉非替尼片、易瑞沙吉非替尼片处方、ADRs替尼片

吉非替尼（易瑞沙）￥2700

易瑞沙吉非替尼片的包衣处方：羟丙甲纤维素、聚乙二醇300、二氧化钛、氧化铁红、氧化铁黄。那么，易瑞沙吉非替尼片有哪些不良反应呢？

易瑞沙和吉非替尼片剂每天给药一次，累积 2-8 倍，在 7-10 剂后达到稳定状态。在易瑞沙吉非替尼片达到稳态后，易瑞沙吉非替尼片的最高与最低血浆药物浓度之比一般维持在24小时间隔2-3倍的范围内。易瑞沙-吉非替尼片剂口服给药后，易瑞沙-吉非替尼片剂的血浆浓度峰值出现在给药后 3 至 7 小时。易瑞沙吉非替尼片在癌症患者中的平均绝对生物利用度为 59%。易瑞沙吉非替尼片对食物吸收的影响不明显。

易瑞沙吉非替尼片静脉给药后，易瑞沙吉非替尼片迅速清除并广泛分布，易瑞沙吉非替尼片的平均消除半衰期为48小时。癌症患者口服易瑞沙吉非替尼片后，吸收缓慢，平均终末半衰期为41小时。易瑞沙吉非替尼片在稳态时的平均分布容积为 ，表明其在组织中广泛分布。易瑞沙吉非替尼片的血浆蛋白结合率约为 90%。易瑞沙吉非替尼片与血清白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。

易瑞沙吉非替尼片的不良反应：最常见的药物不良反应（ADRs）为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，发生率超过20%，多见于服药后1个月内，通常为可逆性性行为。 . 大约 8% 的患者出现严重的 ADR（CTC 标准 3 或 4 级）。只有 1% 的患者因不良反应而停止治疗。可能发生的 ADR 总结如下： 非常常见 (>10%)

消化系统：腹泻，主要是轻度（CTC 1 级），很少是中度（CTC 2 级）和严重腹泻伴脱水（CTC 3 级）。恶心，主要是轻微的（CTC 1 级）。

皮肤反应：主要是轻度至中度（CTCl 或 2 级）皮疹，伴有水泡突起，有时在红斑的基础上出现皮肤干燥和发痒。常见 (>1-≤10%)

全身性：呕吐，主要是轻度或中度（CTC 1 或 2 级）。厌食，轻度或中度（CTCl 或 2 级）。口腔黏膜炎，多为轻度（CTC 1 级）。继发于腹泻、恶心、呕吐或厌食的脱水。肝功能异常，主要包括无症状的转氨酶轻度或中度升高（CTCl或2级）。指甲毒性。脱发和疲劳，多为轻度（CTC1 级）结膜炎和睑缘炎，主要为轻度（CTC1 级）。不常见 (>0.1-≤1%)

血液和淋巴：眼科：一些服用华法林的患者发生国际正常值（INR）升高和/或出血事件，角膜糜烂，可逆，有时睫毛生长异常。罕见 (>0.01-&;0.1%) 消化系统：胰腺炎。很稀少 （

皮肤和附件：过敏反应，包括血管性水肿和风疹。中毒性表皮坏死松解症和多形性红斑仅在全球临床研究和吉非替尼上市后使用（仅限日本）中报告的个别病例* 日本以外的间质性肺病的总发病率约为 0.3%（包括 1 名患者）在日本为 2%（约 1 名患者）。

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（实习编辑：李华义）