肺癌靶向药：奥希替尼（9291）的简介

三代肺癌靶向药物的研发，是肿瘤靶向药物领域的巨大进步，很多患者从中受益。奥希替尼（9291）也已经在中国上市了，那么关于奥希替尼（9291））的介绍，今天就和小编一起学习吧。

[奥希替尼简介（9291）]

，即英文名。目前市场上常见的厂家有以下几种：阿斯利康、孟加拉、孟加拉、印度。

[奥希替尼的适应症（9291）]

奥希替尼（9291）是一种高选择性EGFR突变体）抑制剂，适用于使用表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂后疾病进展的非小规模患者，耐药原因为突变(EGFR基因外显子20，第790位)阳性。细胞肺癌 ( ) 患者。

【奥希替尼（9291）用法用量】

每次一粒（80mg），一天一次，直到疾病进展或患者不能耐受。随餐服用或空腹服用。

[对固体吞咽困难患者的管理]

仅使用 4 汤匙（约 50 毫升）的非碳酸水分散片。搅拌至片剂完全分散并立即吞服或通过鼻咽管给药。在制备过程中不要压碎、加热或超声处理。用 4 到 8 盎司的水冲洗容器并立即饮用或通过鼻咽管给药。

【不良反应】

最常见的副作用是腹泻 (42%)、皮疹 (41%)、皮肤干燥 (31%)、指甲毒性 (25%)、心电图 QTc 延长 (2.2%)、心肌病 ( 1.4%)、中性粒细胞减少症 (1.9%)、间质性肺炎 (ILD, 1.9%) @3.3%) 等。

【警告与注意事项】

1、间质性肺病/肺炎

在临床试验中，接受治疗的患者（n=813)发生在 <@3.3%(n=27)间质性肺病 (ILD)/肺炎；0. 5%(n =4)是致命的。

停用奥希替尼（9291）并立即对任何可能表明 ILD 恶化（例如，呼吸困难、咳嗽）和发烧的呼吸道症状的患者进行研究）。如果 ILD 得到确认，则永久停止。

QTc间期延长

在接受奥希替尼治疗时（@1） 治疗的患者中发生了 929< 校正心率 QT (QTc) 间期延长。在研究 1 和研究 2 的 411 名患者中，1 名患者 (0.2%)发现 QTc 大于 500 毫秒，11 名患者 (2.7%) 的 QTc 比基线增加大于 60 毫秒。

关于研究 在研究 1 和 2 中，基线 QTc 为 470 毫秒或更高的患者被排除在外。对患有先天性长 QTc 综合征、充血性心力衰竭、电解质异常或已知 QTc 间期延长的患者进行 ECG 和电解质的定期监测。永久停用奥希替尼 (9291）.

2、心肌病（定义为心力衰竭、肺水肿、射血功能降低或应激性心肌病）

在临床试验中，奥希替尼（9291）治疗的患者（n=813)）发生心肌病变的概率为1.4%(n=11) ;0.2%(n=2)可能是致命的。

在研究 1 和研究 2 中，左心室射血功能 (LVEF) 下降 >10% 并下降到 2.4%（9/375) 基线患者和至少 1 次随访上 LVEF 评估）

在开始奥希替尼 (9291） 之前，通过超声心动图或多门血管造影 (MUGA) 扫描评估 LVEF，然后在治疗期间每隔 3 个月进行一次。例如射血 治疗前剂量减少 10%使用奥希替尼 (9291）) 值且低于 50。对于 4 周内未解决的症状性充血性心力衰竭或持续性、无症状的左室功能不全，永久停用奥希替尼 (9291）。

3、胚胎-胎儿毒性

在动物研究数据中发现奥希替尼（9291）对胎儿有危害，并且在试验中发现奥希替尼（9291）导致植入后胎儿）在剂量暴露1.5 倍于早期发育过程中推荐的人体剂量暴露 流产；当雄性与未治疗的雌性在治疗前交配时，在血浆暴露下植入前胚胎丢失增加大约 0.5 倍于观察到的暴露80 mg 剂量水平的患者。

警告：有生育潜力的女性使用奥希替尼（9291）在治疗期间和最后一次服药后 6 周内使用有效避孕措施；有生育能力的女性在最后一次服药后使用该药 4 个月）避孕。