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ALK阳性非小细胞肺癌是一种比较常见的肺腺癌。肺癌处于晚期,容易发生肺癌脑转移。 ALK阳性肺癌合并肺癌脑转移的概率为15-35%,相对较高。
对于肺癌脑转移瘤,大多数化疗药物无效。由于大脑受到血脑屏障的保护,化疗药物很难穿过血脑屏障。而且一些靶向药物对肺癌脑转移也非常无效。
ALK阳性肺癌的靶向药物已有三代,其中第一代靶向药物克唑替尼(喜可瑞)对肺癌脑转移的疗效较差。二、三代靶向药物对肺癌脑转移瘤疗效较好。
1、艾乐替尼(暗三沙)
艾乐替尼是第二代ALK阳性肺癌靶向药物,具有很高的血脑屏障穿透率,可达63%~94%。因此,艾乐替尼对肺癌脑转移瘤的疗效远优于克唑替尼。临床试验表明,对于肺癌脑转移患者,艾乐替尼治疗后的中位无进展生存期为27.7个月,而克唑替尼只有7.4个月,差别很大。
艾乐替尼不仅对肺癌脑转移有很好的治疗作用,而且还具有预防肺癌脑转移的作用。临床试验表明,艾乐替尼可将肺癌患者的脑转移风险降低 84%。因此,肺癌患者服用艾乐替尼治疗有助于预防肺癌脑转移。
2、色瑞替尼(赞达)
色瑞替尼也是第二代ALK阳性肺癌靶向药物,于2018年在中国获批上市,用于克唑替尼治疗后出现疾病进展或不耐受的转移性非小细胞肺癌患者。
与克唑替尼相比,色瑞替尼还具有更强的穿透血脑屏障的能力,因此对肺癌脑转移瘤的疗效更好。
研究发现,对克唑替尼耐药的肺癌脑转移患者,使用色瑞替尼后脑转移的控制率达到65.3%。
需要注意的是,色瑞替尼的副作用发生率比较高,如恶心、呕吐、腹泻等胃肠道副作用的发生率超过70%。建议服用色瑞替尼的患者食用稀有的人参皂甙,可显着降低副作用。
3、布加替尼
是第二代 ALK 阳性肺癌靶向药物。尚未获准在国内上市。布加替尼对肺癌脑转移的疗效也远优于克唑替尼。临床试验表明,布加替尼一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌颅内病变的客观缓解率为78%,而克唑替尼仅为29%。
布加替尼治疗肺癌,1年颅内疾病无进展生存率可达67%,这给许多接受克唑替尼治疗的肺癌脑转移加重患者带来了希望。
4、劳拉替尼
劳拉替尼是第三代ALK阳性肺癌靶向药物。国内没有上市。劳拉替尼在临床试验中显示出对肺癌和肺癌脑转移瘤的持久疗效。
患者在疾病进展后接受劳拉替尼治疗前接受过2-3个ALK阳性肺癌靶向药物,客观缓解率仍可达39%,颅内缓解率可达39%。 48%。
哪种靶向药物对肺癌脑转移的疗效最好?
那么在以上四种靶向药物中,哪一种对肺癌脑转移的疗效最好?
一项研究分析了克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼和劳拉替尼四种靶向药物对血脑屏障的渗透率,分别为0.26%、15%、63%~94%, 31%~96%。因此,艾乐替尼和劳拉替尼可能对肺癌脑转移的疗效最好。
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