诺华公司的依维莫司(TSC)神经内分泌瘤适用于成人和1岁以上儿童

诺华依维莫司 ()

本公司依维莫司()

药物简介

依维莫司是 mTOR 的抑制剂，mTOR 是 PI3K/AKT 通路下游的丝氨酸-苏氨酸激酶。在几种人类癌症中，mTOR 失调，依维莫司与细胞内蛋白 FKBP-12 结合，导致形成抑制复合物并抑制 mTOR 激酶活性。依维莫司降低 S6 核糖体蛋白激酶 (S6K1) 和真核延伸因子 4E 结合蛋白 (4E-BP) 的活性，它是 mTOR 的下游效应子并参与蛋白质合成。此外，依维莫司司抑制缺氧诱导因子（例如，HIF-1) 并降低血管内皮生长因子 (VEGF) 的表达。

药物特点

体外和/或体内研究表明，依维莫司对 mTOR 的抑制作用可减少细胞增殖、抑制血管生成和葡萄糖摄取。依维莫司适用于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期肾细胞癌患者的治疗。

适应症

1) 雌激素受体阳性，her2 阴性乳腺癌

依维莫司联合依西美坦治疗来曲唑或阿那曲唑失败后患有雌激素受体阳性、HER2 阴性乳腺癌的绝经后妇女。

2) 神经内分泌肿瘤

依维莫司适用于治疗成人患者的进行性、分化良好、无功能的胃肠道 (GI) 或肺源性、不可切除、局部晚期或转移性神经内分泌肿瘤。

3) 舒尼替尼和索拉非尼失败后的肾细胞癌

4）肾小管硬化（TSC）相关的肾血管平滑肌脂肪瘤

依维莫司适用于治疗不需要立即手术的肾血管平滑肌脂肪瘤和 TSC 的成年患者。

5) 结节性硬化症 (TSC) 相关肾血管平滑肌脂肪瘤

依维莫司适用于治疗结节性硬化症 (TSC) 相关的室管膜巨细胞星形细胞瘤 (SEGA)，需要对成人和 1 岁以上儿童进行治疗干预。

6） 结节性硬化症 (TSC) 相关性癫痫

依维莫司适用于成人和 2 岁及以上儿童，作为与结节性硬化症 (TSC) 相关的部分性癫痫发作的辅助治疗。

剂量

推荐剂量：

1) 激素受体阳性，HER2 阴性乳腺癌

依维莫司的推荐剂量为每天一次口服 10 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

2) 神经内分泌肿瘤 (NET)

依维莫司的推荐剂量为每天一次口服 10 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

3）肾细胞癌 (RCC)

依维莫司的推荐剂量为每天一次口服 10 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

4）肾小管硬化症（TSC）相关性肾血管平滑肌脂肪瘤

依维莫司的推荐剂量为每天一次口服 10 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

5） 结节性硬化症 (TSC) 相关室管膜星形细胞瘤 (SEGA)

依维莫司的推荐剂量为4.5 mg/m2，每天口服一次，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。

6） 结节性硬化症 (TSC) 相关性癫痫

依维莫司的推荐剂量为 5 mg/m2，每天口服一次，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。

不良反应

1）传染性肺炎。

2）口腔炎。

3）代谢异常：高血糖或血脂异常。

4）血小板减少症；中性粒细胞减少症；发热性中性粒细胞减少症。

5）其他非血液学毒性。

雷帕霉素的哺乳动物靶点（mTOR）是在研究雷帕霉素的作用机制时发现的。雷帕霉素又名西罗莫司，于1975年首次从南太平洋复活节岛的土壤中分离得到，由链霉菌属微生物产生，是一种具有抗真菌特性的大环内酯类化合物。影响。很快发现它具有免疫抑制特性，并被用作免疫抑制剂。雷帕霉素在 1880 年代被发现具有抗肿瘤活性，尽管其作用机制多年来一直不为人知。1890年代，随着雷帕霉素作用机制的研究和药物靶点的确定，mTOR抑制剂的研究进展迅速，取得了较好的成果。

依维莫司（，，RAD-001），是瑞士诺华（）最先开发的一种mTOR抑制剂，是40-O-（2-羟乙基雷帕霉素））衍生物。2009年3月30日，该药通过FDA快速通道批准用于治疗晚期肾癌患者；2010年4月获批用于预防肾移植术后器官排斥反应；2010年10月获批用于伴结节性硬化症（TS）的室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）患者；2011年5月批准用于不可切除的进行性或转移性胰腺神经内分泌肿瘤；2012年 2013年7月获批与依西美坦联合用于治疗绝经后激素受体阳性、HER2受体阴性晚期乳腺癌；2013 年 2 月，它被批准用于预防肝移植后的器官排斥反应。诺华公司生产的依维莫司用于移植时，其产品商品名在美国和欧洲等国家被称为；用于肿瘤治疗时，产品名称为。 于 2013 年 6 月获得 CFDA 批准，用于治疗既往舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌患者。2013年6月，诺华在北京召开新药上市会议，宣布正式进入中国市场。 于 2013 年 6 月获得 CFDA 批准，用于治疗既往舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌患者。2013年6月，诺华在北京召开新药上市会议，宣布正式进入中国市场。 于 2013 年 6 月获得 CFDA 批准，用于治疗既往舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌患者。2013年6月，诺华在北京召开新药上市会议，宣布正式进入中国市场。

依维莫司价格

同样的印度版售价是原版的五分之一

参考：

中国医药网

美国FDA官网

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