上章：肺癌靶向药物有哪些，一起跟随肺草周医生学习

时间：2022.05.12作者： 浏览次数：272

上一章告诉大家什么是肺癌靶向药，什么是靶向药。让我们向肺草博士学习以下内容。

肺癌靶向药物（EGFR-TKI）有四代。今天，我们将详细解释第一代靶向药物：

第一代EGFR-TKI：主要通过抑制表皮生长受体（EGFR）酪氨酸的自磷酸化，抑制下游信号的表达和传导，从而抑制癌细胞的增殖。其代表药物包括吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼等。

长期服用吉非替尼对胃的伤害

吉非替尼是第一个长效EGFR-TKI。2003年临床试验后，获批用于铂类药物和多西他赛化疗后疾病进展的非小细胞肺癌（）。这是世界上第一个。用于治疗的分子靶向药物。吉非替尼用于晚期敏感EGFR突变（主要是外显子、外显子21）的患者，作为一线治疗可以延长患者的无进展生存期（PFS）。与化疗相比，单用吉非替尼的中位PFS可达10.8个月，单用化疗为5.4个月；总生存期（OS）比较，单用吉非替尼镍钛诺治疗可达30.5个月，单用化疗23.6个月。然而，吉非替尼也有副作用。最常见的副作用是皮疹，

长期服用吉非替尼对胃的伤害

厄洛替尼，2010年获批用于局部晚期或转移性疾病的一线维持治疗。厄洛替尼也作用于敏感 EGFR 突变（主要是外显子、外显子 21 突变）的患者。用作一线治疗可延长患者的中位 PFS（与单独化疗相比：11.0 个月 vs 5.5 个月）及其客观缓解率（与单独化疗相比：6< @2.7% vs 33.6%）和中位 PFS 对化疗更有利。但厄洛替尼也有副作用，最常见的是皮疹。

长期服用吉非替尼对胃的伤害

埃克替尼于 2011 年 6 月 7 日获批用于局部晚期或转移性 EGFR 突变患者的一线治疗。埃克替尼可抑制A549细胞（一种细胞）的增殖，可加速A549细胞的死亡；并调节上皮间质转化（EMT）相关蛋白的表达，介导A549细胞的EMT过程，使A549细胞能够迁移，降低侵袭能力。埃克替尼与单独化疗的 PFS：11.2 个月 vs 7.9 个月。但埃克替尼也有副作用，最常见的是皮疹和腹泻。

下一期，我们将讲解第二代靶向药物。感兴趣的朋友可以在下一期与周龙草博士一起学习了解。