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上一章告诉大家什么是肺癌靶向药,什么是靶向药。让我们向肺草博士学习以下内容。
肺癌靶向药物(EGFR-TKI)有四代。今天,我们将详细解释第一代靶向药物:
第一代EGFR-TKI:主要通过抑制表皮生长受体(EGFR)酪氨酸的自磷酸化,抑制下游信号的表达和传导,从而抑制癌细胞的增殖。其代表药物包括吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼等。
吉非替尼是第一个长效EGFR-TKI。2003年临床试验后,获批用于铂类药物和多西他赛化疗后疾病进展的非小细胞肺癌()。这是世界上第一个。用于治疗的分子靶向药物。吉非替尼用于晚期敏感EGFR突变(主要是外显子、外显子21)的患者,作为一线治疗可以延长患者的无进展生存期(PFS)。与化疗相比,单用吉非替尼的中位PFS可达10.8个月,单用化疗为5.4个月;总生存期(OS)比较,单用吉非替尼镍钛诺治疗可达30.5个月,单用化疗23.6个月。然而,吉非替尼也有副作用。最常见的副作用是皮疹,
厄洛替尼,2010年获批用于局部晚期或转移性疾病的一线维持治疗。厄洛替尼也作用于敏感 EGFR 突变(主要是外显子、外显子 21 突变)的患者。用作一线治疗可延长患者的中位 PFS(与单独化疗相比:11.0 个月 vs 5.5 个月)及其客观缓解率(与单独化疗相比:6< @2.7% vs 33.6%)和中位 PFS 对化疗更有利。但厄洛替尼也有副作用,最常见的是皮疹。
埃克替尼于 2011 年 6 月 7 日获批用于局部晚期或转移性 EGFR 突变患者的一线治疗。埃克替尼可抑制A549细胞(一种细胞)的增殖,可加速A549细胞的死亡;并调节上皮间质转化(EMT)相关蛋白的表达,介导A549细胞的EMT过程,使A549细胞能够迁移,降低侵袭能力。埃克替尼与单独化疗的 PFS:11.2 个月 vs 7.9 个月。但埃克替尼也有副作用,最常见的是皮疹和腹泻。
下一期,我们将讲解第二代靶向药物。感兴趣的朋友可以在下一期与周龙草博士一起学习了解。
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