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吉非替尼,也称为易瑞沙,是一种口服的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI,一种小分子化合物)。抑制 EGFR-TK 会阻碍肿瘤生长、转移和血管生成,并增加肿瘤细胞凋亡。
可用于肿瘤具有特定类型表皮生长因子受体(EGFR)基因突变的转移性非小细胞肺癌()患者的一线治疗。吉非替尼在 EGFR 外显子 19 缺失和外显子 21 () 替代突变的患者中。EGFR 基因突变存在于大约 10% 的肿瘤中。吉非替尼适用于治疗既往接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌()。既往化疗主要是指铂类和多西他赛。
吉非替尼是第一代酪氨酸激酶抑制剂,其他类似的EGFR靶向药物包括厄洛替尼、阿法替尼、奥希替尼、埃克替尼、纳扎替尼和达克替尼。其中,埃克替尼是国产EGFR抑制剂。吉非替尼耐药后,可以更换其他类型的EGFR抑制剂。其实吉非替尼耐药的原因有很多,但最常见的就是突变,占到了60%之多,可以更换Oxi。继续用替尼治疗。
其他耐药原因包括 HER2、c-MET 扩增、KRAS 突变、BRAF 突变、突变、EGFR 外显子 20 插入突变、转化为小细胞肺癌等。这时就需要进行基因检测,确定是哪种基因突变,然后选择相应的靶向药物治疗。如果没有靶向药物,可以选择化疗方案进行治疗。
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