倍而达启动BPI-7711一线治疗非小细胞肺癌临床

近日，启动了BPI-7711一线治疗非小细胞肺癌的III期临床试验，294例，吉非替尼对照。

（数据来源于“药物临床试验注册与信息公示平台”）

BPI-7711属于第三代EGFR-TKI，贝尔达成为继艾森、豪森、艾力斯之后第四家进入临床III期的中国药企。

第三代EGFR-TKI成为研发热点

EGFR-TKI是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，与癌症分子分型和分子生物学的发展有关。由此产生的靶向药物通过抑制细胞内信号通路中的节点来抑制整个通路的传导，从而抑制肿瘤生长。其中，EGFR-TKI因其在EGFR阳性非小细胞肺癌（）这一大癌类型（约占肺癌的30%）中的突出临床疗效而成为NCCN推荐的首选治疗药物。经过十余年的研发，目前市场上的EGFR-TKI主要分为三代：

（根据公开信息）

第三代EGFR-TKI主要针对耐药突变患者。基因突变是使用EGFR-TKI后产生耐药性的主要突变类型（约50%）。 一、由于领域空间狭窄，常规药物联合用药困难，第二代EGFR TKI治疗无效，因此第三代EGFR TKI无效。成为巨头们的研发热点。

全球唯一上市的第三代EGFR-TKI奥希替尼

奥希替尼（商品名：，代号）由阿斯利康开发，是目前全球唯一上市的第三代EGFR TKI。主要通过较小的结合区域以狭窄的空间结合突变结构域来实现治疗效果。审批流程如下：

作为耐药突变患者的药物作为二线治疗，奥希替尼已在美国、欧洲、日本和中国等80多个国家获得批准；作为一线疗法，自2018年4月以来已在60多个国家获批，预计2019年上半年获批国内。

2018年全球销售额翻番，中国销售额近20亿元

凭借在耐药突变方面的差异化竞争优势和突出的临床疗效，奥希替尼已成为全球最具发展潜力的药物之一。各代TKI在竞争中应运而生，销量增长迅速。奥希替尼2018年全球销售额达到18.6亿美元，增长率达95%，成为阿斯利康最畅销的肿瘤药物和销量第二高的药物，也有可能成为阿斯利康最畅销的药物2019年肿瘤药物。阿斯利康最畅销的药物。这主要是由于其作为一线疗法的推广，但也得益于其作为二线疗法在更多市场的深入渗透。 2018年前三季度奥希替尼在中国的销售额达到18.5亿元，年销售额接近20亿元。

（数据来源于各公司年报）

奥希替尼于2018年10月纳入B类医保，医保缴费标准为510元（80mg/片）、300元（40mg/片），限定缴费范围仅限于此前EGFR-TKI治疗期间或治疗后疾病进展，以及存在EGFR突变阳性的局部晚期或成年转移性非小细胞肺癌患者。

国内首个第三代EGFR-TKI阿维替尼即将上市

马来酸阿维替尼是艾森自主研发的国内首个第三代EGFR-TKI。同时抑制EGFR和突变，用于治疗EGFR突变或耐药突变的非小细胞肺癌。该药是“十二五”国家重大新药创制重大科技专项支持的原创新药，拥有全球化合物专利。该药即将上市，艾森已经在为上市做准备，商品名为奥维凯。申请流程：

美中不足的是，阿维替尼对血脑屏障的穿透率远低于奥希替尼，即使血脑屏障已被部分破坏，所以该药物仍能达到很好的疗效, 但脑膜转移与脑实质转移的区别很大。

豪森、艾利斯、贝达、贝塔紧随其后

除艾森外，豪森、艾力士、贝达的第三代EGFR TKI均已进入临床III期。

（根据公开信息）

随着每种药物陆续进入III期，将是未来5年第三代EGFR TKI的收获期。