布加尼耐药原因及服用方法/布格突变

时间：2022.05.17作者： 浏览次数：366

布加替尼()是第四代肺癌新药。作为一种强效的 ALK/EGFR 抑制剂，布加替尼不仅能抑制 ALK 突变，而且对双突变非小细胞肺癌也有一定的疗效。也积极反对

//三突变细胞和/双突变细胞。

奥希替尼作为全球唯一上市的第三代TKI，耐药后治疗难度很大。研究发现，奥希替尼耐药的原因有15-20%是突变，突变分为顺式（cis）和反式（）。反式突变可以通过1代和3代相结合的方式解决，对于出现频率较高的顺式突变，布加替尼甚至可以克服耐药性，扭转局面。

2022年3月，肺癌靶向药物®（布加替尼片/）获国家药监局批准，单药治疗：间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者癌症（非小细胞肺癌）。布加替尼也称为布加替尼。

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®（布加替尼）可以通过血脑屏障，维持脑内血药浓度，尤其是对于脑转移瘤突出：基线时脑转移瘤患者的客观缓解率 (ORR) 为 78%，对照组为 26%；颅内病灶缓解时间最长为27.9个月，对照组9.2个月。脑转移患者的无进展生存期延长，中位 PFS 为 24 个月，对照组为 5.6 个月，疾病进展或死亡风险显着降低 75%。 ®（布加替尼片）一线治疗脑转移患者的4年OS率为71%，对照组4年OS率为44%，死亡风险降低57 %。

®（/）的不良反应多为轻度，长期使用安全、可耐受。常见的3级及以上不良反应包括肌酸磷酸激酶升高、高血压、肺炎、皮疹、脂肪酶升高和局限性肺炎。

如何服用布加替尼/布加替尼：

口服，每天一次，起始剂量为每次90毫克，连续7天；

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