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青霉素钠难以穿透血脑屏障,在非炎症性脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%,在炎症性脑脊液中浓度可达5-30%血药浓度。
氨苄青霉素通过正常脑膜的能力较低,但当脑膜发炎时氨苄青霉素通过脑膜的量明显增加。细菌性脑膜炎患者每天称重。 /kg,前3天脑脊液浓度可达2.@ > 9ug/ml,以后随着炎症的减轻,浓度会降低。上海德基医院神经内科尚丽
舒巴坦-氨苄青霉素穿过发炎的脑脊髓膜。
哌拉西林静脉给药后,脑脊液浓度与血清浓度之比为0.36-3.65。
阿莫西林2 g静脉给药1.5小时后,脑脊液浓度达到2.@>0-40.0 ug/ml,为8-93%血清浓度。
头孢唑啉难以穿透血脑屏障,在炎症性脑脊液中无法测定药物浓度。
脑组织中头孢拉定的含量较少,仅为血药浓度的5-10%;脑脊液中浓度更低,静脉滴注2-.4g,脑脊液浓度仅为1.2-1.5ug/ml,甚至检测不到。
头孢克洛在脑组织中的浓度很低。
头孢呋辛可穿透包括发炎的脑膜在内的所有组织,组织中的药物浓度低于血药浓度,但高于敏感病原体的最低抑菌浓度。
脑脊液中头孢噻肟钠浓度与脑膜炎症程度及脑脊液细胞数有关。
头孢他啶很难通过正常的血脑屏障。当脑膜受损或发炎时,可通过受损脑膜进入脑脊液。
头孢曲松钠可透过血脑屏障,无论脑膜是否发炎,脑脊液都能达到抑制大部分阴性菌的有效抑菌浓度(约2mg/ml)。
头孢哌酮钠对血脑屏障的通透性差,无脑膜炎症患者的脑脊液中检测不到该药,化脓性脑膜炎患者静脉注射2g后脑脊液浓度< @0.95-7.2ug/ml,1-4%血浓度,用头孢哌酮钠/kg,治疗小儿细菌性脑膜炎,静脉滴注20分钟后,1.@ >5-2.@>5小时脑脊液浓度为1.4-19.2ug/ml。脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液中蛋白质含量的增加而升高,与脑脊液中细胞数无关。
头孢吡肟可穿过炎症性血脑屏障。
亚胺培南-西司他丁钠(泰能)难以通过血脑屏障,在脑脊液中浓度很低。
美罗培南 () 可以通过血脑屏障。
硫酸阿米卡星不易通过血脑屏障,但在正常婴儿脑脊液中浓度可达同期血药浓度的10-20%,脑膜发炎时可达到同期血药浓度的50%。
林可霉素和红霉素不易穿透血脑屏障。
克林霉素不能渗入正常脑膜,当脑膜发炎时,它会渗入脑脊液和脑脓肿的脓液中。
盐酸万古霉素和盐酸去甲万古霉素不能快速通过正常血脑屏障进入脑脊液,但在脑膜发炎时可渗入脑脊液,达到有效抑菌浓度。
阿昔洛韦的脑脊液浓度约为血浓度的一半。
更昔洛韦每8小时或每12小时接受更昔洛韦2.@>5mg/kg,静脉输注后,在0.25-5.67小时测试脑脊液浓度范围为<@ 0.31-0.68ug/ml,代表相应血药浓度的24-70%。
长期服用利巴韦林后,脑脊液中药物浓度可达同期血药浓度的67%。
异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、利福喷丁均可通过血脑屏障。脑膜发炎时脑脊液中利福平浓度升高,乙胺丁醇不易通过血脑屏障。屏障,但脑膜炎在脑脊液中的浓度约为血浓度的15-40%。
脑脊液中甲硝唑的药物浓度为同期血药浓度的43%。少数脑脓肿患者脓液中药物浓度高于同期血中药物浓度。
以上总结:
更有可能穿透血脑屏障的抗生素:
哌拉西林 阿莫西林 头孢曲松钠 甲硝唑 利巴韦林 阿昔洛韦 更昔洛韦 异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、利福喷丁
一般难以穿透血脑屏障,但有炎症时可穿透血脑屏障的抗生素
青霉素钠氨苄西林舒巴坦-氨苄西林头孢呋辛头孢噻肟钠头孢哌酮钠头孢哌酮美罗培南硫酸阿米卡星克林霉素盐酸万古霉素、盐酸去甲万古霉素利福平
难以穿透血脑屏障的抗生素
头孢克洛头孢拉定头孢唑啉林可霉素红霉素亚胺培南西司他丁钠(泰能)
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