奥拉帕尼是什么抑制剂，尼拉帕利和奥拉帕利哪个副作用小

　　奥拉帕利是一类哺乳动物PARPi.而所谓PARPi,全称是“聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶（PARP）抑制剂”，奥拉帕利获批上市，已被FDA批准用于卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌患者，其在其他肿瘤中的作用也逐渐被发现，有希望成为一种广谱的抗肿瘤药物。

　　出现不良反应时的剂量调整

　　为了处理贫血、呕吐等不良反应，应考虑减少剂量，严重情况下则要中断用药。可将奥拉帕利推荐剂量减少为每次250毫克(150毫克片+100毫克片)，每日两次，这样每日总剂量就减少为500毫克。如果需要进一步减少剂量，可将推荐剂量减少为200毫克(100毫克×2)，每日两次，这样每日服用剂量减为400毫克。

　　合并使用其他药物时的剂量调整

　　奥拉帕利在体内主要通过CYP3A4/5进行代谢的，故若同时使用CYP3A抑制剂则可能引起奥拉帕利代谢下降、血药浓度过高引起一系列毒副反应。

　　常见的CYP3A抑制剂包括红霉素、酮康唑、克拉霉素、地尔硫卓、地拉韦啶、甲硝唑、氟西汀、硝苯地平、葡萄柚汁、环孢素等。服用奥拉帕利的同时应避免使用以上药物。

　　如果不得不使用使用这些药物时，则需要对奥拉帕利进行减量。

　　强效CYP3A抑制剂

　　如：伊曲康唑，特利霉素，克拉霉素，酮康唑，伏立康唑，奈法唑酮，泊沙康唑，利托那韦，利托那韦，利托那韦，内替纳韦，沙奎那韦，奈芬那韦，博西普莱韦，特拉普瑞尔等。

　　应当将奥拉帕利的剂量降至100mg一天两次（每日总剂量200mg）的程度。

　　中效CYP3A抑制剂

　　如HIV蛋白酶抑制剂，止吐药阿瑞匹坦，阿扎那韦，环丙沙星，克唑替尼，利托那韦，地尔硫卓，红霉素，氟康唑，膦沙那韦，伊马替尼，维拉帕米。

　　可将奥拉帕利的剂量降至150mg一天两次（每日总剂量300mg）的程度。

　　日常生活中则应避免食用西柚、葡萄柚及其饮品

　　西柚、葡萄柚等含有CYP3A4抑制剂，也能增加奥拉帕利的毒副作用

　　肾功能不全患者的剂量调整

　　奥拉帕利代谢产物最终通过肾脏排泄，因此存在肾功不全患者使用奥拉帕利要格外小心。

　　轻度度肾功能不全(肌酐清除率CLcr达到51-80mL/min)，奥拉帕利剂量尚不需要进行调整。

　　中度肾功能不全(肌酐清除率CLcr达到31-50mL/min)，每日两次的口服药剂量应减少至200毫克（每日总剂量400mg）。

　　奥拉帕利的药代动力学在严重肾功能损害或终末期肾病(肌酐清除率CLcr≤30mL/min)患者中未被评估，因此此类患者不建议使用。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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