恩杂鲁胺药理作用，前列腺癌 恩杂鲁胺

恩杂鲁胺是前列腺癌的三个临床疾病状态在四个适应症批准加拿大卫生部的第一个也是唯一的雄激素受体轴靶向治疗(ARAT)。恩杂鲁胺于2013年首次获得加拿大卫生部的批准，用于接受过先前化疗(多西他赛)的男性转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者。此后，恩杂鲁胺已在未接受化疗的男性和非转移去势抵抗性前列腺癌的男性中接受了mCRPC适应症。

　　恩杂鲁胺是雄激素受体抑制剂，其作用于雄激素受体信号传导途径的几个步骤。恩杂鲁胺竞争性地抑制雄激素与雄激素受体的结合，并因此抑制雄激素受体的移位以及雄激素受体与DNA的缔合。通过抑制雄激素与雄激素受体的结合，恩杂鲁胺治疗降低了增殖并诱导了前列腺癌细胞的细胞死亡并减小了肿瘤体积。第3期，随机，双盲，安慰剂对照的跨国试验纳入了1,150例mCSPC患者。17例患者随机接受每日160 mg恩杂鲁胺或安慰剂治疗，并继续接受促黄体激素释放激素(LHRH)激动剂或拮抗剂或有双侧睾丸切除术史。

　　试验的主要终点是无影像学无进展生存期(rPFS)，定义为从随机评估到影像学疾病进展的第一个客观证据之间的时间，如通过中央评估或死亡，以先到者为准。ARCHES试验中的不良事件通常与以前的恩杂鲁胺试验中报道的事件一致。新适应症的批准是基于来自男性mCSPC的关键阶段3 ARCHES试验研究恩杂鲁胺结果。ARCHES试验表明，与安慰剂加ADT相比，恩杂鲁胺加雄激素剥夺疗法(ADT)与mCSPC男性相比，放射显影或死亡的风险显着降低了61%(n = 1,150;危险比[HR] = 0.39 [95%置信度区间(CI)：0.30-0.50]; P<0.0001)。

　　前列腺癌是影响加拿大男性的最常见癌症(不包括非黑色素瘤皮肤癌)，也是癌症死亡的第三大最常见原因。虽然早期前列腺癌是可以高度治愈的，但晚期或转移性前列腺癌(疾病已经扩散到前列腺之外)仍然无法治愈。转移性去势敏感性前列腺癌的预后特别差，中位生存期约为三至四年，有了这项批准，我现在有了另一种选择，可以通过长期临床数据支持的治疗初发转移性疾病的mCSPC患者。

　　转移性去势敏感性前列腺癌是一种疾病，其中男性患有前列腺癌，该疾病已扩散到前列腺之外，并且从未接受过雄激素剥夺疗法(ADT)或仍对其做出反应。虽然ADT最初对大多数患者有效，但发展是不可避免的，这表明除ADT外还需要其他治疗选择。通常，患有mCSPC的男性从新被诊断出患有转移性疾病，这意味着他们的癌症在被医生发现之前已经扩散到前列腺以外。在2018年，8%的前列腺癌患者或1,200名加拿大人被诊断患有从头转移性前列腺癌。

　　超过11,000名加拿大患者已经从恩杂鲁胺受益，因为它是在第一个批准的加拿大在2013年12从那时起，我们一直保持着强劲的专注和致力于提供价值和扩大谁已经被诊断患有前列腺癌的男性的治疗方案， 有了这个新的迹象，我们为能够帮助更多的前列腺癌患者及其家人感到自豪。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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