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克唑替尼主要适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者或 ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者。在临床实验中被证实对肺癌ALK突变患者显示出高活性。克唑替尼治疗肺癌有效率可达到65%以上,无进展中位生存期8~10个月。大约5%的NSCLC会发生ALK基因重排。这种变化最常见于患有腺癌亚型的非吸烟者(或轻度吸烟者)。ALK基因重排产生异常的ALK蛋白,导致细胞生长和扩散。
研究表明,几乎所有的靶向药在初始治疗后的9-12个月都会出现耐药问题。多数患者往往在1年-2年内出现对克唑替尼耐药,且中枢神经系统的复发进展较为常见。克唑替尼如果发生了耐药,那么患者一定要再重新进行一项基因检测,寻找发生耐药的机制,对症治疗。
1、ALK获得性突变
克唑替尼的耐药机制中约30-50%属于ALK靶点自身的改变,这种机制诱发的耐药,可以选择二代ALK抑制剂色瑞替尼、艾乐替尼、布加替尼和三代ALK抑制剂劳拉替尼。对于克唑替尼耐药后的二线治疗,这4个药物在关健指标上均表现优异,无论是PFS、ORR、DOR还是脑转移控制率上,新药的表现都更上一层楼,因此可有效缓解耐药。无论既往用过几种靶药或者化疗过,劳拉替尼始终能够作为ALK耐药最终保底的药物。劳拉替尼也在各线治疗展示强劲的炉内控制力。最新的NCCN指南将劳拉替尼列为三线保底治疗推荐。
2、旁路激活突变
约45-50%是驱动基因旁路激活突变,包括EGFR旁路激活,KIT基因扩增,或其他驱动基因突变;若是EGFR、KIT或其他驱动突变导致的旁路激活,需要针对这些靶点突变用相应的靶向药。
3、其他耐药机制
余下约25%的耐药是原因不明,也可以再取组织进行活检,看看是否是发生了组织学变化,这时候可能就需要化疗或者医生推荐的其他治疗手段。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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