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商品名:INSPRA
英文名:eplerenone(依普利酮)
规格:25/50mg
美国获批:2002年
获批适应症
1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭:依普利酮可以提高左心室功能紊乱(射血分数≤40%)患者的生存质量,临床试验证明本品还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭;
2、抗高血压:依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。
用法用量
所有患者在使用依普利酮治疗之前,治疗开始或调整剂量后的第一周以及一个月内,须测量患者血清钾,随后应定期评估血清钾。
急性心肌梗死后用量:起始剂量为每天25mg,在4周内患者可接受的条件下,将滴定剂量调整至每天50mg,还应根据患者钾水平进行调整。
高血压:每日一次,每次50mg,可单独使用也可与其他降压药联合用。对于反应效果不佳的患者,调整至每天两次,每次50mg.不推荐更高剂量。
药物机理
依普利酮是选择性醛固酮受体拮抗药,它只作用于盐皮质激素受体,而不作用于雄激素和孕酮受体。依普利酮与盐皮质激素受体结合并阻断醛固酮的结合,醛固酮是肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的重要组成部分,在人体心血管系统的调节中具有重要作用。醛固酮与上皮(例如肾脏)和非上皮(例如心脏,血管和脑)组织中的盐皮质激素受体结合,并通过诱导钠重吸收和可能的其他机制增加血压。
研究显示,依普利酮可引起持续的血浆肾素和血清醛固酮的升高,同时又阻断醛固酮的反馈调节作用,但血浆中肾素活性的增加和体循环中醛固酮水平的升高,并不会抵消本品对血压的控制作用。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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