国内上市的肠癌靶向药1.贝伐珠单抗单抗单抗

根据中国国家癌症中心公布的数据，中国结直肠癌的发病率呈上升趋势。发病率：男第五，女第四。每年约有37.60,000人被确诊为结直肠癌，平均每天约有1,000人被确诊！邱立新，复旦大学肿瘤医院肿瘤科

发病主要集中在60-74岁年龄段，占总发病率的41.23%，45岁以上的患者占结直肠癌新发病例的9例3. 28%。三分之一的患者在首次诊断时已经处于晚期！

顾名思义，如果结肠和直肠的其他部位有肿瘤，则称为晚期结直肠癌。

说到晚期大肠癌的治疗，除了化疗，我们不得不提到靶向治疗。靶向药物有很多种。目前在中国市场上有四种。如何选择这些药物？今天，邱医生给大家详细解答。.

肠癌靶向药物在中国上市

1.贝伐单抗

贝伐单抗（）在使用前不需要进行基因检测。单独使用贝伐单抗无效，必须与化疗联合使用才能有效。

阿瓦斯汀的用量为两周5mg/kg，三周用量7.5mg/kg。

对于50公斤的患者，一个月的阿瓦斯汀剂量是目前市场上的阿瓦斯汀一个，单价1935元一个。

医保报销前的价格几乎是每月1万元。报销后的价格根据当地部门医保报销政策确定。

常见的联合化疗药物是氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的联合。贝伐单抗可用于整个生产线。

简单的说：贝伐单抗联合方案经过几个疗程后有进展，我该怎么办？贝伐单抗应该停药吗？

目前的治疗建议是继续使用贝伐单抗，将原化疗方案改为贝伐单抗联合方案。

如果患者在贝伐单抗联合化疗几个疗程后病情稳定且无进展，此时应停药还是维持用药？

目前推荐给予贝伐单抗联合卡培他滨或5-FU方案维持治疗，维持治疗进展后可再次给予化疗。

Ps：贝伐珠单抗联合化疗可以比单独化疗延长7-8个月的总生存期。

副作用及治疗原则

贝伐单抗的主要副作用和治疗原则如下：

1）高血压

高血压是最常见的不良反应，发生率约为30%。对于既往高血压患者，使用贝伐单抗前应将血压控制在140/贝伐单抗以下。

对于使用贝伐单抗后血压升高的患者，建议使用钙拮抗剂，如氨氯地平、硝苯地平。

2）流血

鼻出血是最常见的。在治疗过程中，应密切监测患者的凝血功能、血小板、血压等。

这种副作用通常是轻微的，无需治疗即可恢复。对于严重脑出血或内脏出血，应立即终止贝伐单抗治疗。

3) 血栓栓塞

血栓栓塞包括动脉栓塞和静脉栓塞。

65岁以上老年患者接受贝伐珠单抗治疗时，治疗期间应鼓励患者多下床活动，定期进行下肢局部按摩，密切监测患者血栓栓塞相关症状。

如果出现血栓形成的症状和体征，应给予正确的溶栓和抗凝治疗，并停用贝伐珠单抗。

4）蛋白尿

大多数患者无症状。接受 VEGF 抑制剂治疗的患者应密切检测肌酐、肾功能、血压和蛋白尿。对于蛋白尿++～+++的患者，应进行24小时尿蛋白定量检测。尿蛋白大于2g的患者应暂停使用贝伐单抗。

5）胃肠道穿孔

这是一种罕见但可能危及生命的不良反应。其典型症状包括腹痛、恶心、呕吐、便秘和发热。如果患者出现上述症状，应立即进行腹部X线检查确认。

2. 西妥昔单抗

西妥昔单抗（、爱必妥）在使用前必须进行基因检测。爱必妥只有在有RAS、BRAF野生型时才能使用。

最初的测量是/㎡，之后每周都是/㎡。按照体重升高60kg的患者计算，一周使用的剂量是目前市面上的，单价1295元。医保报销前的价格几乎是每周6000元。

报销后的价格根据当地部门医保报销政策确定。 与化疗药物伊立替康联合使用。西妥昔单抗不能跨线使用。简单地说：如果西妥昔单抗联合伊立替康耐药，那就不能使用西妥昔单抗。

ps：如果有治愈希望，需要中转治疗，一般首选西妥昔单抗联合化疗，因为西妥昔单抗的短期客观有效性高于贝伐单抗。

副作用及治疗原则

西妥昔单抗的主要副作用及处理原则如下：

1) 过敏反应

如出现轻中度过敏反应，应减慢本品的输液速度。一旦发生严重的超敏反应，应立即永久停药，并进行紧急处理。

2) 呼吸困难

给药期间呼吸困难可能与本品有关。老年患者、身体状况较差的患者或肺部疾病患者可能与呼吸困难相关的风险更高。

3）皮肤毒性

如皮疹、甲沟炎和指甲裂纹、粘膜炎、皮肤干燥等。 日常护肤：使用沐浴露代替肥皂，使用防晒霜，涂抹润肤霜，避免阳光照射。

3. 呋喹替尼

呋喹替尼适用于既往以氟尿嘧啶、奥沙利铂、伊立替康为基础的化疗，以及既往或不适合抗血管内皮生长因子（VEGF）治疗、抗表皮生长因子受体（EGFR）治疗（RAS野生型）的患者患有转移性结直肠癌。

PS：对于没有使用过靶向药物的患者，呋喹替尼更有效。推荐用法：每次5mg（1粒），28天为一个疗程（治疗21天，停药7天）。

可随餐服用或空腹口服，需整片吞服。建议每天在同一时间服药。如果患者服药后呕吐，则无需服用；如果错过剂量，则不应在第二天服用，而应照常服用下一次处方剂量。（补充：1 毫克 1 丸呋喹替尼用于在出现副作用时减少剂量）。

呋喹替尼常见的严重副作用是高血压、蛋白尿、手足皮肤反应、声音嘶哑、出血和转氨酶升高。（具体处理意见请参考往期公众号内容）

4. 富豪菲尼

()适用于既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，并且既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗或抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性患者。结肠癌 (mCRC)。

推荐剂量为（4片，每片含40mg瑞戈非尼），每日一次，随餐服用，每疗程前21天口服，28天为一个疗程。

最常见的不良反应 (≥30%) 是疲劳/疲劳、食欲和食物摄入量减少、手足皮肤反应 (HFSR)、腹泻、口腔粘膜炎、体重减轻、感染、高血压和发音困难。

1） 流血

痰中带血或少量出血者，建议服用云南白药止血，出血量大且有生命危险者，建议永久停止使用。

2） 手足综合症

轻度皮疹可以使用尿素乳膏或含有内部类固醇激素的乳膏。在严重的情况下，考虑减少剂量或永久停药。

3） 高血压

血压需要控制在140/以下。对于使用瑞戈非尼后血压升高的患者，推荐使用钙拮抗剂，如氨氯地平和硝苯地平。

4） 心脏缺血和梗塞

急性心肌缺血或心肌梗塞患者必须等待其心脏病稳定后才能服用瑞戈非尼。

5） 胃肠道穿孔或瘘管

胃肠道穿孔或瘘管患者不应服用瑞戈非尼。

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